ตารางที่ 9

ลักษณะของเม็ดยาโดยธรรมชาติของการปล่อยสารออกฤทธิ์

รูปแบบการให้ยา	ลักษณะเฉพาะ	ระยะเวลาของการกระทำชั่วโมง
ยาเม็ดออกช้า - ชะลอ (SR/ER)	ประเภทเมทริกซ์ (ฐานการละลายทีละชั้นและไมโครแกรนูล ปล่อยส่วนถัดไปของตัวยา)
ยาเม็ดปัญญาอ่อน – ยาปัญญาอ่อน (SL)	ระบบเมทริกซ์พร้อมไมโครบีดพร้อมการปล่อย 2 เฟส
แท็บเล็ตควบคุมการปลดปล่อย (CC)	ระบบสองชั้นที่มีชั้นไฮโดรเจลด้านนอกและแกนใน
แท็บเล็ตควบคุมการปลดปล่อย (XL)	ระบบที่มีเมทริกซ์และไมโครแคปซูลพร้อมสารเคลือบแบบควบคุมการปลดปล่อย (เม็ด)
ยาเม็ดปล่อยแบบควบคุมเวลา (TIMERx)	ระบบที่ใช้เมทริกซ์ที่สร้างเจลที่ชอบน้ำซึ่งจะปล่อยยาผ่านระยะเวลาแฝง
ระบบบำบัดทางเดินอาหาร (ทางเดินอาหาร) (GITS)	ระบบออสโมติกแบบควบคุมการปลดปล่อย
ยาเม็ดที่ได้รับการดัดแปลง - การดำเนินการอย่างยั่งยืน (SA), การแสดงระยะยาว (LA)	เมทริกซ์ที่มีอนุภาคขนาดเล็กแบบกระจาย (ซึ่งสารออกฤทธิ์มีการกระจายอย่างสม่ำเสมอทั่วทั้งเมทริกซ์ที่ชอบน้ำ ซึ่งทำให้มั่นใจได้ว่าจะมีการปลดปล่อยอย่างช้าและเกือบเป็นเส้นตรง และด้วยเหตุนี้ผลของยาจึงสม่ำเสมอตลอดทั้งวัน)

___________________________________________________

บันทึก:แท็บเล็ตที่ออกวางจำหน่ายเพิ่มเติมจำเป็นต้องมีการจัดการเป็นพิเศษ ไม่สามารถบด ละลาย หรือดูดซึมในปากได้ ต้องกลืนยาเหล่านี้ด้วยน้ำทันที อย่าแยกแท็บเล็ตเพื่อลดขนาดยา เว้นแต่คำแนะนำจะบอกว่าคุณสามารถทำได้

ออกกำลังกาย: กำหนดยาเม็ดชะลอ Metindol แพ็ค 50 ชิ้น; 1 โต๊ะ มีอินโดเมธาซิน 75 มก.

Rp.: อินโดเมทาซินี 0.075

Da Tales ปริมาณ N.50 ใน tabuletti ปัญญาอ่อน

Signa: ข้างในมี 1 เม็ด. วันละ 1 ครั้ง (ช่วงเย็น)
ภายใน 5-7 วัน

ออกกำลังกาย: กำหนดยาเม็ดชะลอความเร็ว Adalat SL 40 เม็ดที่มีนิเฟดิพีน 20 มก. (นิเฟดิพีน 5 มก. ในรูปแบบที่ออกฤทธิ์เร็วและนิเฟดิพีน 15 มก. ในรูปแบบที่ออกฤทธิ์ช้า) กำหนด 1 เม็ด วันละ 2 ครั้ง

Rp.: นิเฟดิพินี 0.02

Da Tales ปริมาณ N.40 ใน tabulettirapid-retard

Signa: อย่างละ 1 เม็ด วันละ 2 ครั้ง หลังอาหาร โดยไม่ต้องเคี้ยวและให้น้ำปริมาณมาก

ออกกำลังกาย: กำหนดยา diltiazem retard 20 แคปซูล* ที่อัตรา 0.12

Rp.: ดิลเทียเซมิ 0.12

Da Tales ปริมาณ N.20 ในแคปซูลชะลอ

Signa: 1 แคปซูลทุกวัน

_________________________________________

บันทึก:แคปซูลหรือรูปแบบรับประทานที่ออกฤทธิ์ยาวอื่นๆ ( ปัญญาอ่อน) มีการกำหนดในลักษณะเดียวกันกับยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน

2.5. ดราจี

ดรากี(ภาษาฝรั่งเศส uncl. ใช้ในรูปเอกพจน์ ดรากีหรือในรูปพหูพจน์ ลาก) - รูปแบบยาที่เป็นของแข็งที่ได้จากการใช้ส่วนผสมออกฤทธิ์ทีละชั้นบนอนุภาคขนาดเล็กของตัวพาเฉื่อยโดยใช้น้ำเชื่อม (มาตรฐานอุตสาหกรรม OST 91500.05.001-00 เป็นต้น กระทรวงสาธารณสุขของสหพันธรัฐรัสเซีย ลงวันที่ 27 กรกฎาคม 2559 เลขที่ 538น).

ใบสั่งยาแบบย่อ. Dragees ถูกกำหนดด้วยวิธีเดียวเท่านั้น: ในตอนแรกหลังจากนั้น รูเปียห์เขียน ดรากี.

การสั่งจ่ายยาตาม INN

ออกกำลังกาย: กำหนดแท็บเล็ตอะมินาซีน (คลอร์โปรมาซีน) ร. - 0.025 ยังไม่มีข้อความ = 30.

ราคา: ดรากีอะมินาซินี 0,025

ข้อมูลปริมาณ N. 30.

Signa: 1 เม็ด 3 ครั้งต่อวัน

กำหนด Dragees ตามชื่อทางการค้า(ในกรณีที่ระบุไว้ในข้อ 1.3.4)ใบสั่งยาจะขึ้นต้นด้วยชื่อของรูปแบบยา ( ลาก-pl. ชม. ) จากนั้นระบุชื่อทางการค้าของ Dragee ในเครื่องหมายคำพูดที่มีตัวพิมพ์ใหญ่อยู่ด้วย รายการและหมายเลขของพวกเขา ไม่ได้ระบุขนาดยาของยาเม็ดดังกล่าว

ออกกำลังกาย: กำหนด “Revit” Dragees (เรตินอล + ไทอามีนไฮโดรคลอไรด์ + ไรโบฟลาวิน + กรดแอสคอร์บิก) แพ็ค 100 ชิ้น

ราคา: Dragees« รีวิทัม» น.100

Signa: 1 เม็ดวันละ 2 ครั้ง

หลังรับประทานอาหาร 15 นาที

2.6. เหน็บ

ยาเหน็บ(ชื่อ หน้า หน่วย - เหน็บ- ใน; วี. ป.อุน ชม. - เหน็บ;วี. นาโนเมตร ชม. - ยาเหน็บ) – รูปแบบขนาดยาที่เป็นของแข็งที่อุณหภูมิห้อง โดยมีสารออกฤทธิ์ตั้งแต่หนึ่งชนิดขึ้นไป ละลายหรือกระจายตัวในเบสที่เหมาะสม มีจุดมุ่งหมายสำหรับการบริหารเข้าไปในโพรงในร่างกายและการหลอมละลาย (ละลาย สลายตัว) ที่อุณหภูมิร่างกาย (OFS.1.4.1.0013) 15 จีเอฟ สิบสาม).

เหน็บ– รูปแบบยาที่เป็นของแข็งประกอบด้วยเบสและสารยา ละลาย (ละลาย สลายตัว) ที่อุณหภูมิร่างกาย (มาตรฐานอุตสาหกรรม OST 91500.05.001-00; กฎระเบียบของกระทรวงสาธารณสุขของสหพันธรัฐรัสเซีย ลงวันที่ 1 พฤศจิกายน 2544 เลขที่ 388)

เหน็บ– รูปแบบยาที่เป็นของแข็งมีไว้สำหรับการบริหารเข้าไปในโพรงในร่างกายและการละลาย (ละลาย, สลายตัว) ที่อุณหภูมิร่างกาย (กฎกระทรวงสาธารณสุขของสหพันธรัฐรัสเซีย ลงวันที่ 27 กรกฎาคม 2559 N 538n)

ต่อมไร้ท่อ

รหัสใน 1C

คำอธิบาย

ยาเม็ดดัดแปลง 30 มก

หน่วยเก็บสารตกค้าง

กลุ่มยารักษาโรค

ฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดสำหรับการใช้กลุ่มซัลโฟนิลยูเรียในช่องปากรุ่นที่สอง

ชื่อการค้า

เดียเบตาลอง®

ชื่อที่ไม่ใช่กรรมสิทธิ์ระหว่างประเทศ

กลิกลาไซด์

รูปแบบการให้ยา

แท็บเล็ตรุ่นดัดแปลง

สารประกอบ

สำหรับ 1 เม็ด:
สารออกฤทธิ์: gliclazide - 30 มก.;
สารเสริม: ไฮโปรเมลโลส (methocel K 100 LV CR Premium) – 74 มก., คอลลอยด์ซิลิคอนไดออกไซด์ (แอโรซิล) – 1 มก., แคลเซียมสเตียเรต – 2 มก., แป้ง – 6 มก., แลคโตสโมโนไฮเดรต (แท็บเล็ต 80) – 87 มก.

รหัส ATX

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

เภสัช

ตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก, อนุพันธ์ของซัลโฟนิลยูเรียรุ่นที่สอง กระตุ้นการหลั่งอินซูลินที่ตับอ่อน ลดระดับน้ำตาลในเลือด เพิ่มประสิทธิภาพการหลั่งอินซูลินของกลูโคส และเพิ่มความไวของเนื้อเยื่อส่วนปลายต่ออินซูลิน หลังจากการรักษาเป็นเวลา 2 ปี ผู้ป่วยส่วนใหญ่จะไม่ติดยา (การเพิ่มขึ้นของระดับอินซูลินภายหลังตอนกลางวันและการหลั่งของ C-peptides ยังคงอยู่) ลดระยะเวลาตั้งแต่ช่วงรับประทานอาหารจนถึงเริ่มมีการหลั่งอินซูลิน คืนค่าการหลั่งอินซูลินสูงสุดในช่วงแรกเพื่อตอบสนองต่อกลูโคส (ไม่เหมือนกับซัลโฟนิลยูเรียอื่นๆ ซึ่งออกฤทธิ์เป็นหลักในช่วงระยะที่สองของการหลั่ง) ยังช่วยเพิ่มการหลั่งอินซูลินระยะที่ 2 ลดจุดสูงสุดของน้ำตาลในเลือดสูงหลังรับประทานอาหาร (ลดน้ำตาลในเลือดสูงภายหลังตอนกลางวัน) Gliclazide เพิ่มความไวของเนื้อเยื่อส่วนปลายต่ออินซูลิน (เช่นมีผลนอกตับอ่อนที่เด่นชัด) ในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อผลของอินซูลินต่อการดูดซึมกลูโคสเนื่องจากความไวของเนื้อเยื่อที่ดีขึ้นต่ออินซูลินเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (มากถึง + 35%) เนื่องจาก gliclazide ช่วยกระตุ้นการทำงานของไกลโคเจนสังเคราะห์ในกล้ามเนื้อ ลดการก่อตัวของกลูโคสในตับ ทำให้ระดับกลูโคสในการอดอาหารเป็นปกติ นอกจากผลกระทบต่อการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตแล้ว gliclazide ยังช่วยเพิ่มการไหลเวียนของจุลภาค ยาลดความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดขนาดเล็กโดยมีอิทธิพลต่อกลไกสองประการที่อาจเกี่ยวข้องกับการพัฒนาภาวะแทรกซ้อนในโรคเบาหวาน: การยับยั้งการรวมตัวและการยึดเกาะของเกล็ดเลือดบางส่วนและการลดลงของความเข้มข้นของปัจจัยกระตุ้นเกล็ดเลือด (เบต้า - ทรอมโบโกลบูลิน, ทรอมโบเซน B2) รวมถึงการฟื้นฟูกิจกรรมละลายลิ่มเลือดของเอ็นโดทีเลียมของหลอดเลือดและเพิ่มการทำงานของตัวกระตุ้นพลาสมิโนเจนในเนื้อเยื่อ Gliclazide มีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระ: ช่วยลดระดับของไขมันเปอร์ออกไซด์ในพลาสมาและเพิ่มการทำงานของเม็ดเลือดแดงซูเปอร์ออกไซด์ dismutase เนื่องจากลักษณะเฉพาะของรูปแบบขนาดยา การรับประทานDiabetalong® 30 มก. ครั้งละ 1 เม็ดในแต่ละวันจะให้ความเข้มข้นของกลิคไซด์ในเลือดในการรักษาที่มีประสิทธิภาพเป็นเวลา 24 ชั่วโมง

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากการบริหารช่องปาก gliclazide จะถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์จากทางเดินอาหาร การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึม ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาของเลือดจะค่อยๆเพิ่มขึ้นถึงระดับสูงสุดและถึงที่ราบสูงภายใน 6-12 ชั่วโมงหลังรับประทานยา ความแปรปรวนส่วนบุคคลค่อนข้างต่ำ ความสัมพันธ์ระหว่างขนาดยาที่รับประทานกับความเข้มข้นของยาในเลือดนั้นขึ้นอยู่กับเวลาเป็นเส้นตรง การจับกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 95% ถูกเผาผลาญในตับและขับออกทางไตเป็นหลัก การขับถ่ายโดยไตส่วนใหญ่อยู่ในรูปของสารเมตาบอไลต์น้อยกว่า 1% ของยาจะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง ไม่มีสารออกฤทธิ์ในพลาสมา ครึ่งชีวิตคือประมาณ 16 ชั่วโมง (ช่วง 12 ถึง 20 ชั่วโมง) ในผู้สูงอายุจะไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญทางคลินิกในพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์

บ่งชี้ในการใช้งาน

โรคเบาหวานประเภท 2 ร่วมกับการบำบัดด้วยอาหาร เมื่อการควบคุมอาหารและการออกกำลังกายไม่ได้ผลเพียงพอ

ด้วยความระมัดระวัง

อายุมาก, อาหารที่ไม่สม่ำเสมอและ/หรือไม่สมดุล, การเจ็บป่วยที่รุนแรง ระบบหัวใจและหลอดเลือด(รวมถึงโรคหัวใจขาดเลือด หลอดเลือด) ภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานไม่เพียงพอ ต่อมหมวกไตหรือต่อมใต้สมองไม่เพียงพอ ภาวะต่อมใต้สมองเสื่อม ไตและ/หรือตับวาย การบำบัดระยะยาวด้วยกลูโคคอร์ติโคสเตอรอยด์ (GCS) โรคพิษสุราเรื้อรัง การขาดกลูโคส-6-ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส

ข้อห้าม

ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ gliclazide ในระหว่างตั้งครรภ์

ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง ไม่พบผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการของ gliclazide
เพื่อลดความเสี่ยงของความพิการแต่กำเนิด จำเป็นต้องมีการควบคุมอย่างเหมาะสม (การรักษาที่เหมาะสม) โรคเบาหวาน.
ไม่ได้ใช้ยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากในระหว่างตั้งครรภ์
ยาทางเลือกในการรักษาโรคเบาหวานในหญิงตั้งครรภ์คืออินซูลิน
ขอแนะนำให้เปลี่ยนการใช้ยาลดน้ำตาลในช่องปากด้วยการรักษาด้วยอินซูลินทั้งในกรณีของการตั้งครรภ์ตามแผนและหากการตั้งครรภ์เกิดขึ้นขณะรับประทานยา
ให้นมบุตร
โดยคำนึงถึงการขาดข้อมูลเกี่ยวกับการบริโภค gliclazide ใน นมแม่และความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในทารกแรกเกิด การให้นมบุตรมีข้อห้ามในระหว่างการรักษาด้วยยา

ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์

ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ gliclazide ในระหว่างตั้งครรภ์
ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ซัลโฟนิลยูเรียชนิดอื่นในระหว่างตั้งครรภ์ยังมีจำกัด

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

ยานี้มีไว้สำหรับการรักษาผู้ใหญ่เท่านั้น!
ยาเม็ดดัดแปลง Diabetalong® ขนาด 30 มก. รับประทานวันละครั้งพร้อมอาหารเช้า สำหรับผู้ป่วยที่ไม่เคยได้รับการรักษามาก่อน ขนาดเริ่มต้นคือ 30 มก. (รวมถึงผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปี) จากนั้นจึงเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคลจนกว่าจะได้ผลการรักษาที่ต้องการ การเลือกขนาดยาควรดำเนินการตามระดับน้ำตาลในเลือดหลังเริ่มการรักษา อาจพยายามเปลี่ยนขนาดยาในภายหลังแต่ละครั้งหลังจากช่วงระยะเวลาขั้นต่ำสองสัปดาห์ ปริมาณยารายวันอาจแตกต่างกันตั้งแต่ 30 มก. (1 เม็ด) ถึง 90-120 มก. (3-4 เม็ด) ปริมาณรายวันไม่ควรเกิน 120 มก. (4 เม็ด) Diabetalong® สามารถทดแทนยาเม็ดออกฤทธิ์ปกติ gliclazide (80 มก.) ในขนาด 1 ถึง 4 เม็ดต่อวัน หากคุณพลาดยาตั้งแต่หนึ่งขนาดขึ้นไป คุณไม่ควรรับประทานยาในขนาดที่สูงขึ้นในขนาดถัดไป (ในวันถัดไป) เมื่อเปลี่ยนยาลดน้ำตาลในเลือดตัวอื่นด้วยยาเม็ด Diabetalong® 30 มก. ไม่จำเป็นต้องมีช่วงการเปลี่ยนผ่าน คุณต้องรับประทานยาอื่นให้ครบตามปริมาณรายวันก่อน และเริ่มรับประทานยานี้ในวันถัดไปเท่านั้น หากผู้ป่วยเคยได้รับการรักษาด้วยยา sulfonylurea ที่มีครึ่งชีวิตยาวนานกว่านั้น จำเป็นต้องมีการติดตามอย่างระมัดระวัง (ติดตามระดับน้ำตาลในเลือด) เป็นเวลา 1-2 สัปดาห์เพื่อหลีกเลี่ยงภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอันเป็นผลมาจากผลตกค้างของการรักษาครั้งก่อน ยาเม็ด Diabetalong® สามารถใช้ร่วมกับ biguanides, alpha-glucosidase inhibitors หรืออินซูลินได้
ผู้ป่วยไตวายความรุนแรงเล็กน้อยถึงปานกลาง กำหนดยาในขนาดเดียวกันกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตตามปกติ ในกรณีที่ไตวายอย่างรุนแรง ห้ามใช้ยาเม็ด Diabetalong®
ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (โภชนาการไม่เพียงพอหรือไม่สมดุล; ความผิดปกติของต่อมไร้ท่อที่ได้รับการชดเชยอย่างรุนแรงหรือไม่ดี - ต่อมใต้สมองและต่อมหมวกไตไม่เพียงพอ, ภาวะไทรอยด์ทำงานต่ำ; การถอน GCS หลังจากการใช้เป็นเวลานานและ/หรือใช้ในปริมาณสูง; โรคร้ายแรงของระบบหัวใจและหลอดเลือด (หลอดเลือดหัวใจรุนแรง โรคหัวใจ, หลอดเลือดแดงรุนแรงของหลอดเลือดแดงคาโรติด, หลอดเลือดแดงแข็งอย่างกว้างขวาง) ขอแนะนำให้ใช้Diabetalong®ในขนาดขั้นต่ำ (30 มก.)

ผลข้างเคียง

ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (ในกรณีที่มีการละเมิดระบบการปกครองของขนาดยาและการรับประทานอาหารไม่เพียงพอ): ปวดศีรษะ, ความเหนื่อยล้าเพิ่มขึ้น, ความหิว, เหงื่อออกเพิ่มขึ้น, อ่อนแออย่างรุนแรง, ใจสั่น, เต้นผิดปกติ, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, อาการง่วงนอน, นอนไม่หลับ, กระวนกระวายใจ, ก้าวร้าว, ความวิตกกังวล, หงุดหงิด, สมาธิบกพร่อง , ไม่สามารถมีสมาธิและตอบสนองช้า, ซึมเศร้า, ความบกพร่องทางการมองเห็น, ความพิการทางสมอง, อาการสั่น, อัมพฤกษ์, รบกวนทางประสาทสัมผัส, เวียนศีรษะ, ความรู้สึกทำอะไรไม่ถูก, สูญเสียการควบคุมตนเอง, เพ้อ, ชัก, หายใจตื้น, หัวใจเต้นช้า, หมดสติ, โคม่า จากระบบย่อยอาหาร: คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, ปวดท้อง, ท้องผูก (ความรุนแรงของอาการเหล่านี้จะลดลงเมื่อรับประทานพร้อมกับอาหาร); ไม่ค่อยมี - ความผิดปกติของตับ (โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่าน cholestatic - ต้องหยุดยา, เพิ่มกิจกรรมของตับ transaminases, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตส) จากอวัยวะเม็ดเลือด: การยับยั้งการสร้างเม็ดเลือดของไขกระดูก (โรคโลหิตจาง, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาว, เม็ดเลือดขาว, granulocytopenia) ปฏิกิริยาการแพ้: อาการคันที่ผิวหนัง, ลมพิษ, ผื่นที่ผิวหนัง, รวม. maculopapular และ bullous) เกิดผื่นแดง ความหมายอื่นๆ :ความบกพร่องทางการมองเห็น ทั่วไป ผลข้างเคียงอนุพันธ์ของซัลโฟนิลยูเรีย: erythropenia, agranulocytosis, hemolytic anemia, pancytopenia, vasculitis ภูมิแพ้; ความล้มเหลวของตับที่คุกคามถึงชีวิต

ใช้ยาเกินขนาด

อาการ: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, สติบกพร่อง, อาการโคม่าฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือด
การรักษา : หากผู้ป่วยยังมีสติให้รับประทานน้ำตาล
ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอย่างรุนแรงอาจเกิดขึ้นพร้อมกับอาการโคม่า อาการชัก หรือความผิดปกติทางระบบประสาทอื่น ๆ หากมีอาการดังกล่าว จำเป็นต้องได้รับการดูแลทางการแพทย์ฉุกเฉินและเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลทันที
หากสงสัยหรือวินิจฉัยอาการโคม่าภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ผู้ป่วยจะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างรวดเร็วด้วยสารละลายเดกซ์โทรส 40% (กลูโคส) 50 มล. จากนั้นสารละลายเดกซ์โทรส 5% (กลูโคส) จะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำเพื่อรักษาระดับน้ำตาลในเลือดที่ต้องการ
หลังจากฟื้นคืนสติแล้ว จำเป็นต้องให้อาหารแก่ผู้ป่วยที่อุดมไปด้วยคาร์โบไฮเดรตที่ย่อยง่าย (เพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอีกครั้ง)
การติดตามระดับน้ำตาลในเลือดและการสังเกตผู้ป่วยอย่างระมัดระวังควรดำเนินการอย่างน้อย 48 ชั่วโมงข้างหน้า หลังจากช่วงเวลานี้ ขึ้นอยู่กับสภาพของผู้ป่วย แพทย์ที่เข้ารับการรักษาจะตัดสินใจว่าจำเป็นต้องสังเกตเพิ่มเติมหรือไม่
การฟอกไตไม่ได้ผลเนื่องจาก gliclazide จับกับโปรตีนในพลาสมาอย่างเด่นชัด

ใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ

Gliclazide ช่วยเพิ่มผลของสารกันเลือดแข็ง (warfarin) อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาของสารกันเลือดแข็ง
Miconazole (เมื่อบริหารอย่างเป็นระบบและเมื่อใช้เจลบนเยื่อบุในช่องปาก) ช่วยเพิ่มฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของยา (การพัฒนาภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำจนถึงอาการโคม่าเป็นไปได้)
Phenylbutazone (การบริหารแบบเป็นระบบ) ช่วยเพิ่มฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของยา (แทนที่การจับกับโปรตีนในพลาสมาและ/หรือทำให้การกำจัดออกจากร่างกายช้าลง) จำเป็นต้องมีการตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดและการปรับขนาดยา gliclazide ทั้งในขณะที่รับประทาน phenylbutazone และหลังจากหยุดยา .
ยาที่ประกอบด้วยเอธานอลและเอธานอลช่วยเพิ่มภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ยับยั้งปฏิกิริยาชดเชย และอาจนำไปสู่การพัฒนาอาการโคม่าภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำได้
เมื่อรับประทานพร้อมกับยาลดน้ำตาลในเลือดอื่น ๆ (อินซูลิน, อะคาร์โบส, บิ๊กกัวไนด์), เบต้าบล็อคเกอร์, ฟลูโคนาโซล, สารยับยั้งเอนไซม์ที่เปลี่ยนแอนจิโอเทนซิน (แคปโตพริล, อีนาลาพริล), ตัวบล็อคตัวรับฮิสตามีน H2 (ซิเมทิดีน), สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส, ซัลโฟนาไมด์ และที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ยาต้านการอักเสบ (NSAIDs) ) - เพิ่มฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดและความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
Danazol มีฤทธิ์เป็นโรคเบาหวาน มีความจำเป็นต้องตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดและปรับขนาดของ gliclazide ทั้งในขณะที่รับประทาน danazol และหลังจากหยุดยา
คลอร์โปรมาซีนในปริมาณสูง (มากกว่า 100 มก./วัน) จะทำให้ระดับน้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น ลดการหลั่งอินซูลิน มีความจำเป็นต้องตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดและปรับขนาดของ gliclazide ทั้งในขณะที่รับประทาน chlorpromazine และหลังจากหยุดยา
GCS (ระบบ, ภายในข้อ, ภายนอก, การใช้ทางทวารหนัก) เพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดพร้อมกับการพัฒนาที่เป็นไปได้ของ ketoacidosis (ความทนทานต่อคาร์โบไฮเดรตลดลง) มีความจำเป็นต้องตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดและปรับขนาดของ gliclazide ทั้งในขณะที่รับประทาน GCS และหลังการถอนยา
Ritodrine, salbutamol, terbutaline (การบริหารทางหลอดเลือดดำ) - เพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด ขอแนะนำให้ตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดและหากจำเป็นให้ย้ายผู้ป่วยไปรับการรักษาด้วยอินซูลิน

คำแนะนำพิเศษ

การรักษาด้วยยาเม็ด Diabetalong® ดำเนินการร่วมกับอาหารแคลอรี่ต่ำและคาร์โบไฮเดรตต่ำเท่านั้น มีความจำเป็นต้องตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดเป็นประจำในขณะท้องว่างและหลังอาหารโดยเฉพาะในวันแรกของการรักษาด้วยยา
สามารถสั่งยาเม็ด Diabetalong® ให้กับผู้ป่วยที่ได้รับอาหารตามปกติเท่านั้น ซึ่งจำเป็นต้องรวมอาหารเช้าด้วย และต้องแน่ใจว่าได้รับคาร์โบไฮเดรตอย่างเพียงพอ
เมื่อกำหนดยาควรคำนึงว่าผลจากการใช้อนุพันธ์ของซัลโฟนิลยูเรียอาจเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและในบางกรณีในรูปแบบที่รุนแรงและยาวนานต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลและการบริหารกลูโคสเป็นเวลาหลายวัน ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำมีแนวโน้มที่จะเกิดขึ้นในระหว่างการรับประทานอาหารที่มีแคลอรีต่ำ หลังการออกกำลังกายที่หนักหน่วงหรือเป็นเวลานาน หลังดื่มแอลกอฮอล์ หรือขณะรับประทานยาลดน้ำตาลหลายชนิดในเวลาเดียวกัน
เพื่อหลีกเลี่ยงการพัฒนาภาวะน้ำตาลในเลือดจำเป็นต้องเลือกขนาดยาอย่างระมัดระวังและเป็นรายบุคคลรวมถึงการให้ข้อมูลที่ครบถ้วนเกี่ยวกับการรักษาที่นำเสนอแก่ผู้ป่วย
ในกรณีที่มีความเครียดทางร่างกายและอารมณ์ หรือเมื่อเปลี่ยนอาหาร จำเป็นต้องปรับขนาดยาเม็ด Diabetalong®
ต่อไปนี้มีความอ่อนไหวเป็นพิเศษต่อผลกระทบของยาลดน้ำตาลในเลือด: ผู้สูงอายุ; ผู้ป่วยที่ไม่ได้รับอาหารที่สมดุลโดยมีภาวะอ่อนแอโดยทั่วไป ผู้ป่วยที่เป็นโรคต่อมใต้สมองและต่อมหมวกไตไม่เพียงพอ
ตัวบล็อคเบต้า, โคลนิดีน, รีเซอร์พีน, กัวเนทิดีนอาจปกปิดได้ อาการทางคลินิกภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนเกี่ยวกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อรับประทานเอทานอล NSAIDs หรือระหว่างการอดอาหาร
หากคุณรับประทานเอทานอล (แอลกอฮอล์) อาจเกิดอาการคล้ายไดซัลฟิรัมได้ (ปวดท้อง คลื่นไส้ อาเจียน ปวดศีรษะ)
การผ่าตัดใหญ่และการบาดเจ็บ แผลไหม้อย่างกว้างขวาง โรคติดเชื้อที่มีอาการไข้อาจต้องหยุดยาลดน้ำตาลในช่องปากและให้การรักษาด้วยอินซูลิน
การพัฒนาการดื้อยาทุติยภูมิเป็นไปได้ (ต้องแยกความแตกต่างจากการดื้อยาหลักซึ่งยาไม่ได้ให้ผลทางคลินิกที่คาดหวังแม้ในใบสั่งยาครั้งแรก)
ในระหว่างการรักษาด้วยยาเม็ด Diabetalong® ผู้ป่วยจะต้องหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ และ/หรือยา และอาหารที่มีเอทานอล
ในระหว่างการรักษาด้วยยาเม็ด Diabetalong® ผู้ป่วยจะต้องตรวจสอบระดับกลูโคสและฮีโมโกลบินไกลโคซิเลตในเลือดอย่างสม่ำเสมอ และปริมาณกลูโคสในปัสสาวะ
ในช่วงระยะเวลาการรักษา ต้องใช้ความระมัดระวังในการขับขี่ยานพาหนะและมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่น ๆ ที่ต้องมีความเข้มข้นและความเร็วของปฏิกิริยาจิตเพิ่มขึ้น

แบบฟอร์มการเปิดตัว

ยาเม็ด

แบบฟอร์มการเปิดตัว

ยาเม็ดดัดแปลง 30 มก.
10, 20 เม็ดในแพ็คตุ่ม
บรรจุแผงตุ่ม 1, 2, 3, 6 แผงละ 10 เม็ด หรือแผงตุ่ม 1, 3, 5, 6 แผง แผงละ 20 เม็ด พร้อมคำแนะนำในการใช้งานใส่ในกล่องกระดาษแข็ง

สภาพการเก็บรักษา

ในสถานที่ป้องกันแสงที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส เก็บให้พ้นมือเด็ก

ดีที่สุดก่อนวันที่

3 ปี. ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์

ยาเม็ด

แท็บเล็ต (lat. Tabulettae)- รูปแบบยาที่เป็นของแข็งที่ได้จากการกดผงและแกรนูลที่มีสารยาตั้งแต่หนึ่งชนิดขึ้นไปโดยมีหรือไม่มีการเติมสารเพิ่มปริมาณ แท็บเล็ตประกอบด้วย: ไม่เคลือบ, ฟู่, เคลือบ, ทนต่อทางเดินอาหาร, ดัดแปลงและสำหรับใช้ในช่องปาก

ประเภทของแท็บเล็ต

แท็บเล็ตมักจะเก็บไว้ในขวดหรือเหรียญ

ในบรรดาแท็บเล็ตมี:

• แท็บเล็ตเอง (บีบอัด)
• แท็บเล็ต Trituration (ขึ้นรูป; ไมโครแท็บเล็ต)
• ถูกเปิดเผย, ครอบคลุม
• เป็นฟอง
• ทนต่อทางเดินอาหาร (ละลายในลำไส้)
• รุ่นที่แก้ไขแล้ว
• สำหรับใช้ในปาก
• เพื่อเตรียมการแก้ปัญหาหรือระงับ ฯลฯ

แท็บเล็ตที่แบ่งได้ - แท็บเล็ตที่มีเส้นผ่านศูนย์กลางมากกว่า 9 มม. มีหนึ่งหรือสองเครื่องหมาย (รอยบาก) ตั้งฉากกันซึ่งช่วยให้คุณสามารถแบ่งแท็บเล็ตออกเป็นสองหรือสี่ส่วนและทำให้ปริมาณแตกต่างกัน ยา.

เม็ดบด - เม็ดสำหรับเตรียมสารละลายหรือสารแขวนลอยที่ต้องมีการบดเบื้องต้น

เคลือบและไม่เคลือบ - มีสารเพิ่มปริมาณพิเศษหรือได้มาโดยใช้เทคโนโลยีพิเศษซึ่งช่วยให้คุณสามารถตั้งโปรแกรมอัตราหรือตำแหน่งของการปล่อยยาได้

ยาเม็ดเคลือบคือยาเม็ดที่เคลือบด้วยสารเพิ่มปริมาณที่มีต้นกำเนิดจากธรรมชาติหรือสังเคราะห์ตั้งแต่หนึ่งชั้นขึ้นไป บางครั้งมีการเติมสารยาหรือสารลดแรงตึงผิวลงในสารเคลือบ ขึ้นอยู่กับองค์ประกอบและวิธีการใช้งานการเคลือบมีความโดดเด่น: เคลือบ, ฟิล์ม, กด; ขึ้นอยู่กับสื่อที่สารเคลือบต้องละลาย: gastrosolutile (ละลายในกระเพาะอาหาร) และละลายในลำไส้ (ละลายในลำไส้)

ยาเม็ดสำหรับลำไส้ (ยาเม็ดต้านทางเดินอาหาร) คือยาเม็ดที่มีความคงตัวในน้ำย่อยและปล่อยสารตัวยาหรือสารในน้ำในลำไส้ ผลิตโดยการเคลือบยาเม็ดด้วยสารเคลือบที่ทนต่อทางเดินอาหาร (ยาเม็ดในลำไส้) หรือโดยการบีบอัดเม็ดและอนุภาคที่เคลือบไว้ก่อนหน้านี้ด้วยสารเคลือบที่ทนต่อทางเดินอาหาร หรือโดยการกดสารยาที่ผสมกับสารตัวเติมที่ทนต่อทางเดินอาหาร (ดูรูล)

เม็ดที่มีความคงตัวในน้ำย่อยและปล่อยสารตัวยาหรือสารในน้ำย่อย เม็ดยาลำไส้ผลิตโดยการเคลือบยาเม็ดด้วยสารเคลือบลำไส้หรือโดยการกดเม็ดและอนุภาคที่เคลือบด้วยสารเคลือบลำไส้หรือโดยการกดสารยาที่ผสมกับฟิลเลอร์ที่มีความเสถียรในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม คือ ยาเม็ดที่เคลือบด้วยเปลือกบาง (ฟิล์ม) ซึ่งมีน้ำหนักน้อยกว่า 10% ของน้ำหนักยาเม็ด สารเคลือบฟิล์มสามารถละลายน้ำได้ (จากสารละลายเซลลูโลสธรรมชาติ, โพลีเอทิลีนไกลคอล, เจลาตินและกัมอาราบิก ฯลฯ) และละลายน้ำได้ หรือสารเคลือบเงา (จากสารประกอบโมเลกุลสูงบางชนิด)

ยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยแบบดัดแปลงคือยาเม็ดแบบเคลือบหรือไม่เคลือบที่มีส่วนเติมเนื้อยาพิเศษหรือผลิตโดยใช้เทคโนโลยีพิเศษที่ช่วยให้สามารถตั้งโปรแกรมอัตราหรือตำแหน่งของการปล่อยยาได้ คำนี้ใช้เพื่ออ้างถึงยาเม็ดแบบควบคุม, ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์ต่อเนื่อง, ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์ทีละน้อย ฯลฯ คำนี้ไม่ได้ใช้เพื่ออ้างถึงยาเม็ดที่กำหนดให้เป็นยาเม็ดดีโปต์ ยาเม็ดฝัง ยาเม็ดปัญญาอ่อน ยาเม็ดยาปัญญาอ่อนเร็ว

แท็บเล็ต Retard คือแท็บเล็ตที่มีการปลดปล่อยยาเป็นเวลานาน (เป็นระยะ) จากสำรอง โดยปกติแล้วพวกมันจะเป็นไมโครแกรนูลที่มีสารยาล้อมรอบด้วยเมทริกซ์ไบโอโพลีเมอร์ (ฐาน) ฐานหรือไมโครแกรนูลจะละลายทีละชั้น โดยปล่อยส่วนถัดไปของตัวยาออกมา

ยาเม็ดชะลอความเร็วอย่างรวดเร็วคือยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยยาแบบ biphasic ที่มีส่วนผสมของไมโครแกรนูลที่มีการปลดปล่อยยาอย่างรวดเร็วและเป็นเวลานาน

ขึ้นอยู่กับปริมาณของสารยาดังต่อไปนี้:

• ยาเม็ดไรเป็นยาเม็ดที่มีปริมาณขั้นต่ำและมีผลกระทบต่อสารยาน้อยที่สุด
• แท็บเล็ตที่เจ็ดเป็นแท็บเล็ตที่มีขนาดเฉลี่ยและมีผลเด่นชัดปานกลางของสารยา
• แท็บเล็ต Forte เป็นแท็บเล็ตที่มีขนาดสูงและมีผลเด่นชัดมากจากสารยา

แท็บเล็ตแบ่งออกเป็นประเภทต่อไปนี้ขึ้นอยู่กับวัตถุประสงค์และวิธีการใช้งาน:

• ยาเม็ดโอโรมูโคซอล
• เม็ดแก้ม
• คอร์เซ็ต
• เม็ดเคี้ยว
• แท็บเล็ตใต้ลิ้น
• เม็ดยาทางช่องคลอด
• แท็บเล็ตที่ฝังได้
• เม็ดฟู่
• แท็บเล็ต Homeopathic
• แท็บเล็ตสำหรับหยด
• วางแท็บเล็ต
• แท็บเล็ตสำหรับการแก้ปัญหา
• แท็บเล็ตสำหรับเด็ก
• ยาเม็ด Oromucosal เป็นยาเม็ดสำหรับใช้ในช่องปาก โดยทั่วไปเป็นยาเม็ดที่ไม่เคลือบ ได้มาโดยใช้เทคโนโลยีพิเศษเพื่อปล่อยสารยาหรือสารในช่องปากและให้ผลการกลับคืนสู่ร่างกายเฉพาะที่หรือทั่วไป (ยาเม็ดแก้ม ยาเม็ดใต้ลิ้น ฯลฯ) แท็บเล็ตที่มักไม่เคลือบผิวซึ่งมีสารยาที่ตั้งใจให้ดูดซึมผ่านเยื่อเมือกในช่องปาก มีการระบุเส้นทางหรือวิธีการบริหารเฉพาะ
• ยาเม็ดแก้ม (แก้ม) เป็นยาเม็ดที่ใช้ในช่องปากเพื่อจ่ายสารยาผ่านทางเยื่อเมือกในช่องปาก
• ยาอมเป็นยาเม็ดสำหรับใช้ในช่องปากซึ่งจะค่อยๆ ละลายในน้ำลาย มักมีสารแต่งกลิ่นรส
• ยาเม็ดเคี้ยวคือยาเม็ดที่ต้องเคี้ยวก่อนกลืน ซึ่งมีสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์ต่อเยื่อเมือกของปากหรือทางเดินอาหาร มักมีสารแต่งกลิ่นรส
• ยาเม็ดใต้ลิ้นเป็นยาเม็ดสำหรับใช้ใต้ลิ้น
• ยาเม็ดในช่องคลอด (ยาเหน็บช่องคลอดแบบกด) เป็นยาเม็ดสำหรับสอดเข้าไปในช่องคลอดซึ่งได้จากการกดผงละเอียดซึ่งเป็นมวลยาเหน็บไขมันที่ผ่านการแปรรูป เพื่อการแทรกที่ดีขึ้น อาจมีเยื่อไขมันบางๆ นอกจากช่องคลอดแล้วยังมีการใช้รูปแบบยาทางท่อปัสสาวะและทางทวารหนักแบบบีบอัดอีกด้วย
• ยาเม็ดแบบฝัง (ยาเม็ดดีโปต์ ยาเม็ดเทียม) เป็นยาเม็ดที่ปลอดเชื้อและปล่อยยาเพิ่มเติม ในรูปแบบของดิสก์หรือทรงกระบอกขนาดเล็กมากสำหรับการฝังใต้ผิวหนัง
• เม็ดฟู่เป็นยาเม็ดที่ไม่เคลือบซึ่งมักจะมีสารที่เป็นกรดและคาร์บอเนตหรือไบคาร์บอเนตที่ทำปฏิกิริยาอย่างรวดเร็วในน้ำเพื่อปล่อยก๊าซคาร์บอนไดออกไซด์ ได้รับการออกแบบมาเพื่อละลายหรือกระจายยาในน้ำทันทีก่อนให้ยา
• แท็บเล็ต Homeopathic เป็นแท็บเล็ตในช่องปากที่ได้จากการกด triturations ชีวจิตซึ่งมีมวลในหนึ่งเม็ดตามกฎคือตั้งแต่ 0.1 ถึง 0.25 กรัม
• Drop tablets เป็นแท็บเล็ตสำหรับเตรียมหยด
• เม็ดเพสต์ - เม็ดสำหรับทำเพสต์
• แท็บเล็ตสำหรับสารละลาย (แท็บเล็ตที่ละลายน้ำได้) - แท็บเล็ตสำหรับเตรียมสารละลาย มีการระบุเส้นทางการบริหารเฉพาะ เม็ดยาสำหรับเตรียมสารละลายฉีดต้องผ่านการฆ่าเชื้อ
• ยาเม็ดสำหรับเด็กเป็นยาเม็ดรสหวานที่ใช้ในการฝึกหัดเด็ก

ตามวิธีการเตรียมแท็บเล็ตแบ่งออกเป็นสองประเภท: แท็บเล็ตที่ถูกบีบอัดและแท็บเล็ต trituration

แท็บเล็ตมีความสนใจเป็นพิเศษในรูปแบบยาที่ใช้เวลานาน

แท็บเล็ตที่ออกฤทธิ์นาน (คำพ้องความหมาย - แท็บเล็ตที่มีฤทธิ์เป็นเวลานาน, แท็บเล็ตที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน) เป็นแท็บเล็ตที่สารยาถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆและสม่ำเสมอหรือในหลายส่วน แท็บเล็ตเหล่านี้ช่วยให้คุณสามารถให้ยาที่มีประสิทธิผลในการรักษาในร่างกายได้เป็นเวลานาน

ข้อดีหลักของรูปแบบยาเหล่านี้คือ:

• - ความเป็นไปได้ที่จะลดความถี่ในการรับ;
• - ความเป็นไปได้ที่จะลดขนาดยาของหลักสูตร;
• - ความสามารถในการขจัดผลระคายเคืองของยาในระบบทางเดินอาหาร
• - ความสามารถในการลดอาการของผลข้างเคียงที่สำคัญ

ข้อกำหนดต่อไปนี้ใช้กับรูปแบบยาเพิ่มเติม:

• - ความเข้มข้นของสารยาเมื่อปล่อยออกมาจากยาไม่ควรมีความผันผวนอย่างมีนัยสำคัญและควรเหมาะสมที่สุดในร่างกายในช่วงระยะเวลาหนึ่ง
• - สารเพิ่มปริมาณที่นำมาใช้ในรูปแบบยาจะต้องถูกกำจัดออกจากร่างกายอย่างสมบูรณ์หรือปิดการใช้งาน
• - วิธีการยืดอายุควรปฏิบัติได้ง่ายและเข้าถึงได้ และไม่ควรส่งผลเสียต่อร่างกาย

วิธีการที่ไม่แยแสทางสรีรวิทยามากที่สุดคือการยืดเยื้อโดยชะลอการดูดซึมของยา ขึ้นอยู่กับเส้นทางของการบริหารให้ รูปแบบที่ยืดเยื้อถูกแบ่งออกเป็นรูปแบบขนาดการใช้ที่ชะลอและรูปแบบขนาดการใช้แบบดีโปต์ โดยคำนึงถึงจลนพลศาสตร์ของกระบวนการ รูปแบบยาที่มีการปลดปล่อยเป็นระยะ การปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องและล่าช้ามีความโดดเด่น รูปแบบยาของคลังเก็บ (จากคลังของฝรั่งเศส - คลังสินค้า วางไว้ คำพ้องความหมาย - รูปแบบยาที่ฝากไว้) เป็นรูปแบบยาที่ยืดเยื้อสำหรับการฉีดและการฝัง เพื่อให้มั่นใจว่าการสร้างปริมาณของยาในร่างกายและการปลดปล่อยช้าๆ ในภายหลัง

รูปแบบของยาในคลังจะเหมือนกันเสมอ สิ่งแวดล้อมซึ่งพวกมันสะสมอยู่ตรงกันข้ามกับสภาพแวดล้อมที่เปลี่ยนแปลงของระบบทางเดินอาหาร ข้อดีคือสามารถให้ยาได้ในระยะเวลานานขึ้น (บางครั้งอาจนานถึงหนึ่งสัปดาห์)

ในรูปแบบขนาดยาเหล่านี้ การชะลอการดูดซึมมักทำได้โดยการใช้สารประกอบที่ละลายได้ต่ำของสารทางการแพทย์ (เกลือ เอสเทอร์ สารประกอบเชิงซ้อน) การดัดแปลงทางเคมี - ตัวอย่างเช่น การทำให้เป็นผลึกขนาดเล็ก การใส่สารที่เป็นยาลงในตัวกลางที่มีความหนืด (น้ำมัน ขี้ผึ้ง เจลาติน หรือ สารสังเคราะห์) โดยใช้ระบบการนำส่ง - ไมโครสเฟียร์, ไมโครแคปซูล, ไลโปโซม

ระบบการตั้งชื่อสมัยใหม่ของรูปแบบขนาดการใช้ดีโปรวมถึง:

รูปแบบการฉีด - สารละลายน้ำมัน, สารแขวนลอยดีโปต์, สารแขวนลอยน้ำมัน, สารแขวนลอยไมโครคริสตัลไลน์, สารแขวนลอยน้ำมันไมโครไนซ์, สารแขวนลอยอินซูลิน, ไมโครแคปซูลสำหรับการฉีด

แบบฟอร์มการปลูกถ่าย - เม็ดดีโปต์, เม็ดใต้ผิวหนัง, แคปซูลใต้ผิวหนัง (แคปซูลดีโปต์), ฟิล์มในลูกตา, ระบบบำบัดโรคตาและมดลูก เพื่อกำหนดรูปแบบการให้ยาทางหลอดเลือดและรูปแบบขนาดยาสำหรับการสูดดม คำว่า "การปลดปล่อยแบบขยาย" หรือโดยทั่วไปมากกว่านั้นคือ "การปลดปล่อยแบบแก้ไข" ถูกนำมาใช้

รูปแบบของยาชะลอ (จากภาษาละติน retardo - ช้าลง, tardus - เงียบ, ช้า; คำพ้องความหมาย - retardets, รูปแบบยาปัญญาอ่อน) เป็นรูปแบบยาที่ยืดเยื้อที่ให้ปริมาณสารยาในร่างกายและการปลดปล่อยช้าๆในภายหลัง รูปแบบการให้ยาเหล่านี้ใช้เป็นหลักในการรับประทาน แต่บางครั้งก็ใช้สำหรับการบริหารทางทวารหนัก

เพื่อให้ได้รูปแบบยาของการชะลอ จะต้องใช้วิธีการทางกายภาพและเคมี

วิธีการทางกายภาพรวมถึงวิธีการเคลือบอนุภาคผลึก เม็ด เม็ด แคปซูล การผสมสารยากับสารที่ชะลอการดูดซึม การเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ และการขับถ่าย การใช้ฐานที่ไม่ละลายน้ำ (เมทริกซ์) เป็นต้น

วิธีการทางเคมีหลักคือการดูดซับตัวแลกเปลี่ยนไอออนและการก่อตัวของสารเชิงซ้อน สารที่จับกับเรซินแลกเปลี่ยนไอออนจะไม่ละลาย และการปลดปล่อยสารออกจากรูปแบบขนาดยาในระบบทางเดินอาหารจะขึ้นอยู่กับการแลกเปลี่ยนไอออนเพียงอย่างเดียว อัตราการปลดปล่อยสารยาจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับระดับการบดของเครื่องแลกเปลี่ยนไอออนและจำนวนโซ่ที่แตกแขนง

ขึ้นอยู่กับเทคโนโลยีการผลิต รูปแบบยาชะลอมีอยู่สองประเภทหลัก - อ่างเก็บน้ำและเมทริกซ์

แบบฟอร์มประเภทอ่างเก็บน้ำคือแกนกลางที่บรรจุสารตัวยาและเปลือกโพลีเมอร์ (เมมเบรน) ซึ่งเป็นตัวกำหนดอัตราการปลดปล่อย แหล่งกักเก็บอาจเป็นรูปแบบขนาดการให้ยาเดี่ยว (ยาเม็ด, แคปซูล) หรือรูปแบบขนาดยาแบบไมโคร ซึ่งหลายรูปแบบเป็นรูปแบบสุดท้าย (เม็ด, ไมโครแคปซูล)

รูปแบบการหน่วงเวลาแบบเมทริกซ์ประกอบด้วยเมทริกซ์โพลีเมอร์ซึ่งมีการกระจายตัวของยาและมักอยู่ในรูปแบบของแท็บเล็ตธรรมดา รูปแบบการให้ยาของการชะลอ ได้แก่ เม็ดในลำไส้, Dragees ที่เคลือบลำไส้, Dragees ที่เคลือบลำไส้, แคปซูลเคลือบลำไส้, แคปซูลเคลือบลำไส้, สารละลายชะลอ, สารละลายชะลอเร็ว, สารแขวนลอยชะลอ, เม็ดสองชั้น, เม็ดลำไส้, เม็ดกรอบ, เม็ดหลายชั้น , แท็บเล็ตชะลอ, ชะลออย่างรวดเร็ว, ชะลอมือขวา, หน่วงไรและอัลตร้ารีทาร์ด, แท็บเล็ตเคลือบหลายเฟส, แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม ฯลฯ

เมื่อคำนึงถึงจลนพลศาสตร์ของกระบวนการ รูปแบบขนาดยาจะแตกต่างด้วยการปลดปล่อยเป็นระยะ การปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง และการปลดปล่อยล่าช้า

รูปแบบยาที่ออกฤทธิ์เป็นช่วงๆ (คำพ้องความหมาย: รูปแบบยาที่ออกฤทธิ์เป็นช่วงๆ) เป็นรูปแบบยาที่ออกฤทธิ์นานซึ่งเมื่อฉีดเข้าสู่ร่างกาย จะปล่อยยาในส่วนที่มีลักษณะคล้ายความเข้มข้นในพลาสมาที่เกิดจากการให้ยาปกติทุกๆ สี่ชั่วโมง พวกเขารับประกันการออกฤทธิ์ซ้ำของยา

ในรูปแบบขนาดการใช้เหล่านี้ โดสหนึ่งจะถูกแยกออกจากอีกโดสด้วยชั้นกั้นซึ่งสามารถเป็นฟิล์ม กดอัด หรือเคลือบได้ ขึ้นอยู่กับองค์ประกอบของยาปริมาณของยาสามารถปล่อยออกมาได้หลังจากเวลาที่กำหนดโดยไม่คำนึงถึงตำแหน่งของยาในระบบทางเดินอาหารหรือในช่วงเวลาหนึ่งในส่วนที่ต้องการของระบบทางเดินอาหาร

ดังนั้นเมื่อใช้สารเคลือบทนกรดส่วนหนึ่งของสารยาจะถูกปล่อยออกมาในกระเพาะอาหารและอีกส่วนหนึ่งในลำไส้ ในกรณีนี้ระยะเวลาการออกฤทธิ์ทั่วไปของยาสามารถขยายได้ขึ้นอยู่กับจำนวนยาที่มีอยู่นั่นคือจำนวนชั้นของแท็บเล็ต รูปแบบขนาดการใช้ที่มีการปลดปล่อยเป็นระยะรวมถึงยาเม็ดแบบสองชั้นและยาเม็ดแบบหลายชั้น

รูปแบบขนาดยาที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องคือรูปแบบขนาดยาที่ยืดเยื้อซึ่งเมื่อถูกฉีดเข้าสู่ร่างกาย จะปล่อยขนาดยาเริ่มต้นของสารตัวยา และขนาดยาที่เหลือ (เพื่อการบำรุงรักษา) จะถูกปล่อยออกมาในอัตราคงที่ซึ่งตรงกับอัตราการกำจัดและรับประกันความคงตัวของ ความเข้มข้นของการรักษาที่ต้องการ รูปแบบขนาดยาที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องและสม่ำเสมอจะให้ผลการบำรุงรักษาของยา มีประสิทธิภาพมากกว่ารูปแบบการปลดปล่อยเป็นระยะเนื่องจากให้ความเข้มข้นของยาคงที่ในร่างกายในระดับการรักษาโดยไม่มีความรุนแรงที่เด่นชัดและอย่าทำให้ร่างกายมีความเข้มข้นสูงเกินไป

รูปแบบขนาดการใช้ที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องรวมถึงยาเม็ดแบบเฟรม, ยาเม็ดไมโครฟอร์มและแคปซูลและอื่นๆ

รูปแบบขนาดการใช้ที่ออกฤทธิ์ช้าคือรูปแบบขนาดการใช้ที่ออกฤทธิ์นานซึ่งเมื่อถูกบริหารเข้าสู่ร่างกาย จะปล่อยสารยาโดยเริ่มในภายหลังและคงอยู่นานกว่าจากรูปแบบขนาดการใช้ปกติ พวกเขาให้การออกฤทธิ์ล่าช้าของยา ตัวอย่างของรูปแบบเหล่านี้คือสารแขวนลอย ultralong, ultralente กับอินซูลิน

กลุ่มยาเม็ดที่ออกฤทธิ์ขยายประกอบด้วยยาเม็ดต่อไปนี้:

• - ฝังหรือคลัง;
• - เม็ดชะลอ;
• - กรอบ;
• - หลายชั้น (ซ้ำ);
• - มัลติเฟส;
• - แท็บเล็ตที่มีเครื่องแลกเปลี่ยนไอออน
• - แท็บเล็ต "เจาะ";
• - แท็บเล็ตที่ใช้หลักการสมดุลของอุทกพลศาสตร์
• - ยาเม็ดเคลือบแบบขยายออก
• - แท็บเล็ต, แกรนูลและดราจี, การกระทำที่กำหนดโดยเมทริกซ์หรือฟิลเลอร์; ยาเม็ดควบคุมการปลดปล่อยแบบฝัง ฯลฯ

แท็บเล็ตที่ฝังได้ (คำคล้าย - แท็บเล็ตแบบฝัง, แท็บเล็ตดีโป, แท็บเล็ตสำหรับการฝัง) เป็นแท็บเล็ตที่ผ่านการฆ่าเชื้อแล้วซึ่งมีการปล่อยสารยาที่มีความบริสุทธิ์สูงเป็นเวลานานเพื่อการบริหารใต้ผิวหนัง มีรูปร่างเป็นดิสก์หรือทรงกระบอกขนาดเล็กมาก แท็บเล็ตเหล่านี้ผลิตขึ้นโดยไม่มีสารตัวเติม รูปแบบของยานี้เป็นเรื่องปกติมากสำหรับการบริหารฮอร์โมนสเตียรอยด์ ใน วรรณกรรมต่างประเทศคำว่า "เม็ด" ก็ใช้เช่นกัน ตัวอย่าง - Disulfiram, Doltard, Esperal

ยาเม็ดชะลอความเร็วคือยาเม็ดรับประทานที่มีการปลดปล่อยยาเป็นเวลานาน (ส่วนใหญ่เป็นระยะๆ) โดยปกติแล้วพวกมันจะเป็นไมโครแกรนูลของสารยาที่ล้อมรอบด้วยเมทริกซ์ไบโอโพลีเมอร์ (ฐาน) พวกมันจะละลายทีละชั้น โดยปล่อยส่วนต่อไปของสารยาออกมา ไขมันอ่อนถูกใช้เป็นสารเพิ่มปริมาณ ซึ่งสามารถป้องกันการทำลายเปลือกไมโครแคปซูลในระหว่างกระบวนการกด

นอกจากนี้ยังมีแท็บเล็ตชะลอที่มีกลไกการปลดปล่อยอื่น ๆ - การปล่อยล่าช้าต่อเนื่องและสม่ำเสมอ ยาเม็ดชะลอความเร็วหลายชนิด ได้แก่ ยาเม็ด "ดูเพล็กซ์" และยาเม็ดโครงสร้าง เหล่านี้รวมถึงโพแทสเซียมนอร์มีน, คีโตนัล, คอร์ดาเฟล็กซ์, Tramal Pretard

Repetabs เป็นยาเม็ดเคลือบหลายชั้นเพื่อให้แน่ใจว่ามีการออกฤทธิ์ซ้ำของสารยา ประกอบด้วยชั้นนอกที่มีสารตัวยาที่ออกแบบมาเพื่อการปลดปล่อยอย่างรวดเร็ว เปลือกด้านในที่มีการซึมผ่านที่จำกัด และแกนกลางที่บรรจุสารยาอีกขนาดหนึ่ง

แท็บเล็ตหลายชั้น (แบบหลายชั้น) ช่วยให้สามารถรวมสารยาที่ไม่เข้ากันในคุณสมบัติทางเคมีกายภาพยืดอายุผลของสารยาและควบคุมลำดับการดูดซึมของสารยาในช่วงเวลาหนึ่ง ความนิยมของแท็บเล็ตแบบหลายชั้นกำลังเพิ่มขึ้นเมื่ออุปกรณ์ได้รับการปรับปรุงและมีประสบการณ์ในการเตรียมและการใช้งานสะสม

แท็บเล็ตแบบเฟรม (ซิน. Durules, แท็บเล็ต durules, แท็บเล็ตเมทริกซ์, แท็บเล็ตที่มีรูพรุน, แท็บเล็ตโครงกระดูก, แท็บเล็ตที่มีเฟรมที่ไม่ละลายน้ำ) เป็นแท็บเล็ตที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องและสม่ำเสมอและสนับสนุนผลกระทบของสารยา

เพื่อให้ได้มาซึ่งสารเพิ่มปริมาณจะถูกใช้เพื่อสร้างโครงสร้างเครือข่าย (เมทริกซ์) ซึ่งมีสารตัวยาอยู่ด้วย แท็บเล็ตดังกล่าวมีลักษณะคล้ายฟองน้ำซึ่งรูขุมขนเต็มไปด้วยสารที่ละลายน้ำได้ (ส่วนผสมของสารยาที่มีฟิลเลอร์ที่ละลายน้ำได้ - น้ำตาล, แลคโตส, โพลีเอทิลีนออกไซด์ ฯลฯ )

ยาเม็ดเหล่านี้ไม่สลายตัวในทางเดินอาหาร ขึ้นอยู่กับลักษณะของเมทริกซ์ พวกมันสามารถบวมและค่อยๆละลายหรือรักษารูปทรงเรขาคณิตตลอดระยะเวลาที่อยู่ในร่างกายและถูกขับออกมาในรูปของมวลที่มีรูพรุนซึ่งรูขุมขนจะเต็มไปด้วยของเหลว ดังนั้นสารยาจึงถูกปล่อยออกมาโดยการชะล้าง

รูปแบบการให้ยาสามารถมีหลายชั้นได้ สิ่งสำคัญคือสารยาส่วนใหญ่จะอยู่ในชั้นกลาง การละลายเริ่มต้นจากพื้นผิวด้านข้างของยาเม็ด ในขณะที่พื้นผิวด้านบนและด้านล่าง มีเพียงสารเพิ่มปริมาณจากชั้นกลางเท่านั้นที่แพร่กระจายผ่านเส้นเลือดฝอยที่เกิดขึ้นในชั้นนอกในตอนแรก ปัจจุบันเทคโนโลยีในการผลิตยาเม็ดแบบเฟรมโดยใช้ระบบกระจายตัวแบบทึบ (Kinidin Durules) กำลังมีแนวโน้มที่ดี

อัตราการปลดปล่อยยาถูกกำหนดโดยปัจจัยต่างๆ เช่น ลักษณะของสารเพิ่มปริมาณและความสามารถในการละลายของยา อัตราส่วนของยาและสารที่สร้างเมทริกซ์ ความพรุนของยาเม็ด และวิธีการเตรียมยา สารเสริมสำหรับการก่อตัวของเมทริกซ์แบ่งออกเป็นที่ชอบน้ำ, ไม่ชอบน้ำ, เฉื่อยและอนินทรีย์

เมทริกซ์ที่ชอบน้ำ - จากโพลีเมอร์บวม (ไฮโดรคอลลอยด์): ไฮดรอกซีโพรพิลซี, ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลซี, ไฮดรอกซีเอทิลเมทิลซี, เมทิลเมทาคริเลต ฯลฯ

เมทริกซ์ที่ไม่ชอบน้ำ - (ลิพิด) - จากไขธรรมชาติหรือจากโมโน ได และไตรกลีเซอไรด์สังเคราะห์ น้ำมันพืชที่เติมไฮโดรเจน แอลกอฮอล์ที่มีไขมันสูง ฯลฯ

เมทริกซ์เฉื่อยทำจากโพลีเมอร์ที่ไม่ละลายน้ำ: เอทิลซี, โพลีเอทิลีน, โพลีเมทิลเมทาคริเลต ฯลฯ เพื่อสร้างช่องทางในชั้นโพลีเมอร์ที่ไม่ละลายน้ำ จะมีการเติมสารที่ละลายน้ำได้ (PEG, PVP, แลคโตส, เพคติน ฯลฯ ) เมื่อถูกชะล้างออกจากโครงแท็บเล็ต พวกมันจะสร้างเงื่อนไขในการปลดปล่อยโมเลกุลยาอย่างค่อยเป็นค่อยไป

เพื่อให้ได้เมทริกซ์อนินทรีย์จึงใช้สารที่ไม่ละลายน้ำที่ไม่เป็นพิษ: Ca2HPO4, CaSO4, BaSO4, ละอองลอย ฯลฯ

Speystabs เป็นยาเม็ดที่มีสารสมุนไพรรวมอยู่ในเมทริกซ์ไขมันแข็ง ซึ่งไม่สลายตัว แต่จะค่อยๆ กระจายออกจากพื้นผิว

Lontabs เป็นยาเม็ดแบบขยายออก แกนกลางของยาเม็ดเหล่านี้คือส่วนผสมของสารทางการแพทย์ที่มีไขที่มีน้ำหนักโมเลกุลสูง ไม่สลายตัวในทางเดินอาหาร แต่จะค่อยๆ ละลายออกจากพื้นผิว

หนึ่งในวิธีการที่ทันสมัยในการยืดอายุการทำงานของแท็บเล็ตคือการเคลือบด้วยสารเคลือบโดยเฉพาะการเคลือบ Aqua Polish สารเคลือบเหล่านี้ช่วยให้ปล่อยสารได้เป็นเวลานาน มีคุณสมบัติเป็นด่างซึ่งทำให้แท็บเล็ตสามารถผ่านสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดของกระเพาะอาหารได้ไม่เปลี่ยนแปลง การละลายของสารเคลือบและการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์เกิดขึ้นในลำไส้ สามารถควบคุมระยะเวลาการปล่อยสารได้โดยการปรับความหนืดของสารเคลือบ นอกจากนี้ยังสามารถตั้งเวลาการปลดปล่อยสารต่างๆ ในการเตรียมแบบผสมได้อีกด้วย

ตัวอย่างขององค์ประกอบการเคลือบเหล่านี้:

• - อควาโปแลนด์
• - กรดเมทาอะคริลิก/เอทิลอะซิเตต
• - โซเดียมคาร์บอกซีเมทิลเซลลูโลส
• - แป้ง
• - ไทเทเนียมไดออกไซด์

ตัวเลือกการเคลือบอื่นแทนที่โซเดียมคาร์บอกซีเมทิลเซลลูโลสด้วยโพลีเอทิลีนไกลคอล

สิ่งที่น่าสนใจอย่างยิ่งคือแท็บเล็ตที่การกระทำที่ยืดเยื้อถูกกำหนดโดยเมทริกซ์หรือฟิลเลอร์ การปลดปล่อยยาอย่างต่อเนื่องจากเม็ดยาดังกล่าวทำได้โดยการใช้เทคนิคการฉีดขึ้นรูปโดยที่ยาถูกฝังอยู่ในเมทริกซ์ ตัวอย่างเช่น การใช้พลาสติกประจุบวกหรือประจุลบเป็นเมทริกซ์

ขนาดยาเริ่มต้นคืออีพอกซีเรซินเทอร์โมพลาสติกที่ละลายน้ำได้ในกระเพาะอาหาร และขนาดยาล่าช้าคือโคพอลิเมอร์ที่ไม่ละลายน้ำในกระเพาะอาหาร ในกรณีของการใช้เมทริกซ์เฉื่อยที่ไม่ละลายน้ำ (เช่นโพลีเอทิลีน) การปลดปล่อยยาจะเกิดขึ้นจากการแพร่กระจาย ใช้โคโพลีเมอร์ที่ย่อยสลายได้ทางชีวภาพ ได้แก่ ขี้ผึ้ง เรซินแลกเปลี่ยนไอออน การเตรียมเมทริกซ์แบบเดิมคือระบบที่ประกอบด้วยวัสดุขนาดกะทัดรัดซึ่งร่างกายไม่ดูดซับ ซึ่งมีโพรงเชื่อมต่อกับพื้นผิวด้วยช่องทาง เส้นผ่านศูนย์กลางของช่องนั้นเล็กกว่าเส้นผ่านศูนย์กลางของโมเลกุลโพลีเมอร์ซึ่งมีสารออกฤทธิ์อยู่อย่างน้อยสองเท่า

แท็บเล็ตที่มีตัวแลกเปลี่ยนไอออน - การยืดออกฤทธิ์ของสารยาเป็นไปได้โดยการเพิ่มโมเลกุลเนื่องจากการตกตะกอนบนเรซินแลกเปลี่ยนไอออน สารที่จับกับเรซินแลกเปลี่ยนไอออนจะไม่ละลาย และการปลดปล่อยยาในระบบทางเดินอาหารจะขึ้นอยู่กับการแลกเปลี่ยนไอออนเท่านั้น

อัตราการปลดปล่อยสารยาจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับระดับการบดของเครื่องแลกเปลี่ยนไอออน (มักใช้ธัญพืชที่มีขนาด 300-400 ไมครอน) รวมถึงจำนวนโซ่ที่แตกแขนง สารที่ให้ปฏิกิริยาเป็นกรด (ประจุลบ) เช่นอนุพันธ์ของกรดบาร์บิทูเรตเกี่ยวข้องกับตัวแลกเปลี่ยนไอออนและในแท็บเล็ตที่มีอัลคาลอยด์ (อีเฟดรีนไฮโดรคลอไรด์, อะโทรพีนซัลเฟต, รีเซอร์พีน ฯลฯ ) ตัวแลกเปลี่ยนไอออนบวก (สารที่มีปฏิกิริยาอัลคาไลน์) ถูกนำมาใช้ แท็บเล็ตที่มีตัวแลกเปลี่ยนไอออนจะรักษาระดับการทำงานของสารยาเป็นเวลา 12 ชั่วโมง

ปัจจุบันบริษัทต่างชาติบางแห่งกำลังพัฒนาสิ่งที่เรียกว่าแท็บเล็ต "เจาะ" ซึ่งมีการดำเนินการเป็นเวลานาน แท็บเล็ตดังกล่าวประกอบด้วยระนาบหนึ่งหรือสองอันบนพื้นผิวและมีส่วนผสมที่ละลายน้ำได้ ระนาบ "การเจาะ" ในแท็บเล็ตจะสร้างส่วนต่อประสานเพิ่มเติมระหว่างแท็บเล็ตและสื่อ สิ่งนี้จะกำหนดอัตราการปลดปล่อยยาคงที่เนื่องจากเมื่อสารออกฤทธิ์ละลายอัตราการปลดปล่อยจะลดลงตามสัดส่วนที่ลดลงในพื้นที่ผิวของแท็บเล็ต การสร้างรูเหล่านี้และขยายให้ใหญ่ขึ้นในขณะที่เม็ดยาละลายจะชดเชยการลดลงของพื้นที่เม็ดยาในขณะที่ละลายและรักษาอัตราการละลายให้คงที่ แท็บเล็ตดังกล่าวเคลือบด้วยสารที่ไม่ละลายในน้ำ แต่ปล่อยให้ผ่านไปได้

เมื่อเม็ดยาเคลื่อนผ่านทางเดินอาหาร การดูดซึมของสารตัวยาจะลดลง ดังนั้น เพื่อให้บรรลุอัตราการปล่อยของสารเข้าสู่ร่างกายคงที่สำหรับยาที่ได้รับการสลายไปทั่วทางเดินอาหาร อัตราการปล่อยของ จะต้องเพิ่มสารตัวยา สามารถทำได้โดยการเปลี่ยนความลึกและเส้นผ่านศูนย์กลางของเม็ดยา "เจาะ" รวมถึงการเปลี่ยนรูปร่าง

แท็บเล็ตที่ออกฤทธิ์ยาวถูกสร้างขึ้นตามหลักการของความสมดุลของอุทกพลศาสตร์ซึ่งผลกระทบจะปรากฏในกระเพาะอาหาร เม็ดยาเหล่านี้มีความสมดุลทางอุทกพลศาสตร์เพื่อให้ลอยตัวอยู่ในน้ำย่อยและคงคุณสมบัตินี้ไว้จนกว่าสารยาจะถูกปล่อยออกมาจนหมด ตัวอย่างเช่นมีการผลิตแท็บเล็ตในต่างประเทศเพื่อลดความเป็นกรดของน้ำย่อย เม็ดยาเหล่านี้เป็นสองชั้นและมีความสมดุลทางอุทกพลศาสตร์ในลักษณะที่เมื่อสัมผัสกับน้ำย่อย ชั้นที่สองจะได้รับและรักษาความหนาแน่นจนลอยอยู่ในน้ำย่อยและคงอยู่ที่นั่นจนกว่าสารประกอบต่อต้านกรดทั้งหมดจะถูกปล่อยออกมาอย่างสมบูรณ์ แท็บเล็ต

หนึ่งในวิธีการหลักในการรับพาหะเมทริกซ์สำหรับแท็บเล็ตคือการกด ในกรณีนี้วัสดุเมทริกซ์ถูกใช้เป็นวัสดุโพลีเมอร์หลายชนิดซึ่งเมื่อเวลาผ่านไปจะสลายตัวในร่างกายเป็นโมโนเมอร์นั่นคือสลายตัวเกือบทั้งหมด

ดังนั้นในปัจจุบันพวกเขากำลังพัฒนาและผลิตทั้งในประเทศและต่างประเทศ ประเภทต่างๆรูปแบบยาที่เป็นของแข็งของการออกฤทธิ์ที่ยืดเยื้อตั้งแต่ยาเม็ดธรรมดา, แกรนูล, ดราจี, สแปนซูลไปจนถึงยาเม็ดฝังที่ซับซ้อนมากขึ้น, ยาเม็ดของระบบ "Oros", ระบบการรักษาที่มีการควบคุมตนเอง ควรสังเกตว่าการพัฒนารูปแบบขนาดการให้ยาที่ออกฤทธิ์นานสัมพันธ์กับการใช้อย่างแพร่หลายของส่วนเติมเนื้อยาใหม่ ซึ่งรวมถึงสารประกอบโพลีเมอร์

… รูปแบบของยาที่มีการปลดปล่อยและการออกฤทธิ์ที่ปรับเปลี่ยน - กลุ่มรูปแบบที่ค่อนข้างใหม่.

แบบฟอร์มการให้ยาที่แก้ไขแล้ว

รูปแบบขนาดยาที่มีการปลดปล่อยดัดแปลงคือกลุ่มของรูปแบบขนาดยาที่มี (1) กลไกและ (2) ธรรมชาติของการปลดปล่อยสารยาที่ถูกดัดแปลง เมื่อเทียบกับรูปแบบปกติ

ขึ้นอยู่กับระดับการควบคุมกระบวนการปล่อยจะมีความแตกต่างกัน:
ฉัน - ควบคุมรูปแบบปริมาณการปลดปล่อย;
II - รูปแบบของยาที่ยืดเยื้อ

ทั้งสองกลุ่มนี้ สามารถแบ่งออกได้เป็นรูปแบบขนาดยา ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับจลนพลศาสตร์ของกระบวนการ:
ปล่อยออกมาเป็นระยะ;
การปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง
ด้วยการล่าช้าออกไป

รูปแบบยาที่ทันสมัยส่วนใหญ่มีรูปแบบการปลดปล่อยที่ปรับเปลี่ยน

() แบบฟอร์มปริมาณการปล่อยสารควบคุม

รูปแบบยาควบคุมการปลดปล่อย (คำคล้าย: รูปแบบยาควบคุมการปลดปล่อย, รูปแบบยาที่ตั้งโปรแกรมไว้) เป็นกลุ่มของรูปแบบยาที่มีการปลดปล่อยแบบดัดแปลง โดยมีลักษณะเฉพาะคือการเพิ่มขึ้นของเวลาที่ยาเข้าสู่ไบโอเฟสและการปลดปล่อยยา ตรงกับความต้องการที่แท้จริงของร่างกาย

ข้อกำหนดต่อไปนี้ใช้กับรูปแบบยาที่มีการปลดปล่อยแบบควบคุม:(หากไม่เป็นไปตามเงื่อนไขใด ๆ ต่อไปนี้ รูปแบบขนาดยาจะถูกจัดประเภทเป็นรูปแบบที่ยืดเยื้อ):
1 - ประเภทของการพึ่งพาทางคณิตศาสตร์ของปริมาณของสารยาที่ปล่อยออกมาในพารามิเตอร์ที่มีอิทธิพลต่อกระบวนการปลดปล่อยเป็นที่รู้จักกัน (แตกต่างจากรูปแบบยาที่ยืดเยื้อ)
2 - สารยาถูกปล่อยออกมาตามอัตราหรือโปรแกรมความเร็วที่สมเหตุสมผลทางเภสัชจลนศาสตร์
3 - อัตราการปลดปล่อยไม่ได้รับผลกระทบหรือได้รับอิทธิพลเพียงเล็กน้อยจากสภาวะทางสรีรวิทยา (pH และองค์ประกอบของเอนไซม์ของของเหลวในทางเดินอาหาร ฯลฯ) ดังนั้นจึงถูกกำหนดโดยคุณสมบัติของระบบเองและสามารถทำนายทางทฤษฎีได้ด้วยความแม่นยำเพียงพอ

รูปแบบการปลดปล่อยแบบควบคุมที่หลากหลายที่ทันสมัยรวมถึงระบบการรักษา แคปซูลที่มีการปลดปล่อยแบบควบคุม สแปนซูล และยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยแบบควบคุม

() รูปแบบการให้ยาเป็นเวลานาน

รูปแบบของยาที่ยืดเยื้อ (จากภาษาละติน prolongare - ยาว, longus - ยาว, ติดทนนาน) เป็นรูปแบบยาที่มีการปลดปล่อยแบบปรับเปลี่ยนซึ่งช่วยเพิ่มระยะเวลาการออกฤทธิ์ของสารยาโดยการชะลอการปล่อย

ข้อกำหนดต่อไปนี้ใช้กับรูปแบบยาเพิ่มเติม::
1 - ความเข้มข้นของสารยาเมื่อปล่อยออกมาจากยาไม่ควรมีความผันผวนอย่างมีนัยสำคัญและควรเหมาะสมที่สุดในร่างกายในช่วงระยะเวลาหนึ่ง
2 - สารเพิ่มปริมาณที่นำมาใช้ในรูปแบบยาจะต้องถูกกำจัดออกจากร่างกายอย่างสมบูรณ์หรือปิดการใช้งาน
3 - วิธีการยืดอายุควรเรียบง่ายและเข้าถึงได้และไม่ควรส่งผลเสียต่อร่างกาย

ขึ้นอยู่กับเส้นทางการบริหารรูปแบบที่ยืดเยื้อแบ่งออกเป็น:
1 - รูปแบบปริมาณของดีโป;
2 - รูปแบบยาชะลอ
โดยคำนึงถึงจลนพลศาสตร์ของกระบวนการ รูปแบบยาจึงมีความโดดเด่น:
3 - มีการเปิดตัวเป็นระยะ
4 - พร้อมการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง;
5 - การเปิดตัวล่าช้า

(1) แบบฟอร์มขนาดยาของดีโปต์(จากคลังฝรั่งเศส - โกดัง, ละติน depono - วางไว้; คำพ้องความหมาย: รูปแบบยาที่ฝากไว้) - รูปแบบยาที่ยืดเยื้อทางหลอดเลือดสำหรับการฉีดและการฝังเพื่อให้แน่ใจว่าการสร้างอุปทานของยาในร่างกายและการปลดปล่อยช้าๆในภายหลัง

ระบบการตั้งชื่อสมัยใหม่ของรูปแบบขนาดการใช้ดีโปประกอบด้วย:
1 - รูปแบบการฉีด: สารละลายน้ำมัน, ระบบกันสะเทือนของดีโป, ระบบกันสะเทือนของน้ำมัน, ระบบกันสะเทือนแบบไมโครคริสตัลไลน์, ระบบกันสะเทือนแบบไมโครไนซ์, ระบบกันสะเทือนของอินซูลิน, ไมโครแคปซูลสำหรับการฉีด, ไมโครสเฟียร์สำหรับการฉีด;
2 - รูปแบบการปลูกถ่าย: เม็ดดีโป, เม็ดใต้ผิวหนัง, แคปซูลใต้ผิวหนัง (แคปซูลดีโป), ฟิล์มในลูกตา, ระบบบำบัดโรคตาและมดลูก

เพื่อกำหนดรูปแบบการให้ยาทางหลอดเลือดและการสูดดมที่มีการปลดปล่อยตัวยาอย่างช้าๆ จะใช้คำว่า "การปลดปล่อยแบบขยาย" หรือโดยทั่วไปกว่านั้นคือ "การปลดปล่อยแบบแก้ไข"

(2) รูปแบบยาชะลอ(จากภาษาละติน retardo - ช้าลง, tardus - เงียบ, ช้า; คำพ้องความหมาย: retardets, รูปแบบยาปัญญาอ่อน) - รูปแบบยาที่ยืดเยื้อในลำไส้เพื่อให้แน่ใจว่ามีการสร้างอุปทานของยาในร่างกายและการปลดปล่อยช้าๆในภายหลัง ส่วนใหญ่จะใช้ในการรับประทาน; รูปแบบยาชะลอบางรูปแบบมีไว้สำหรับการบริหารทางทวารหนัก

ขึ้นอยู่กับเทคโนโลยีการผลิต รูปแบบยาชะลอมีอยู่สองประเภทหลัก::
รูปแบบยาชะลอชนิดอ่างเก็บน้ำ
รูปแบบการให้ยาประเภทเมทริกซ์ชะลอ

รูปแบบอ่างเก็บน้ำประกอบด้วยแกนที่บรรจุสารตัวยาและเปลือกโพลีเมอร์ (เมมเบรน) ซึ่งกำหนดอัตราการปลดปล่อย แหล่งกักเก็บสามารถเป็นรูปแบบขนาดการใช้เดียว (เม็ดแบน, แคปซูล) หรือรูปแบบขนาดยาแบบไมโคร ซึ่งหลายรูปแบบในรูปแบบสุดท้าย (เม็ด, ไมโครแคปซูล เป็นต้น)

รูปแบบการหน่วงเวลาแบบเมทริกซ์ประกอบด้วยเมทริกซ์โพลีเมอร์ซึ่งมีการกระจายตัวยาและมักอยู่ในรูปแบบของยาเม็ดธรรมดา

รูปแบบการให้ยาของการชะลอ ได้แก่ เม็ดในลำไส้, Dragees เคลือบลำไส้, Dragees เคลือบลำไส้, แคปซูลเคลือบลำไส้, แคปซูลเคลือบลำไส้, สารละลายชะลอ, สารละลายชะลอเร็ว, สารแขวนลอยชะลอ, ยาเม็ดสองชั้น, ยาเม็ดลำไส้, ยากรอบ, ยาเม็ดหลายชั้น , แท็บเล็ตปัญญาอ่อน, ปัญญาอ่อนอย่างรวดเร็ว, ปัญญาอ่อนไร, ปัญญาอ่อนและปัญญาอ่อนพิเศษ; ยาเม็ดเคลือบหลายเฟส ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ฯลฯ

(3) แบบฟอร์มขนาดยาที่ออกเป็นระยะ(คำเหมือน: รูปแบบยาที่ออกหลายครั้ง, รูปแบบยาที่ออกเป็นระยะ ๆ) - รูปแบบยาที่ยืดเยื้อ เมื่อฉีดเข้าสู่ร่างกาย สารยาจะถูกปล่อยออกมาในส่วนต่างๆ ซึ่งโดยพื้นฐานแล้วจะมีลักษณะคล้ายกับความเข้มข้นในพลาสมาที่สร้างขึ้นโดยการให้ยาเม็ดธรรมดาทุกๆ 4 ชั่วโมง . แบบฟอร์มนี้ช่วยให้มั่นใจได้ถึงการออกฤทธิ์ซ้ำของยา ในรูปแบบขนาดยาเหล่านี้ สารตัวยาหนึ่งขนาดยามักจะแยกออกจากกันด้วยชั้นกั้นซึ่งอาจเป็นฟิล์ม บีบอัด หรือเคลือบ

ปริมาณของสารยาสามารถปล่อยออกมาได้ขึ้นอยู่กับองค์ประกอบของมัน:
หรือหลังจากเวลาที่กำหนดโดยไม่คำนึงถึงตำแหน่งของยาในระบบทางเดินอาหาร
หรือ ณ เวลาใดเวลาหนึ่งในบริเวณทางเดินอาหารที่ต้องการ

รูปแบบขนาดยาที่มีการปลดปล่อยเป็นระยะรวมถึงยาเม็ดสองชั้นและยาเม็ดสองชั้น (“ดูเพล็กซ์”) ยาเม็ดหลายชั้น

(4) รูปแบบขนาดยาที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง(คำเหมือน: รูปแบบยาที่ออกฤทธิ์ขยาย) - รูปแบบยาที่ยืดเยื้อเมื่อฉีดเข้าสู่ร่างกาย ปริมาณยาเริ่มต้นจะถูกปล่อยออกมา และปริมาณที่เหลือ (บำรุงรักษา) จะถูกปล่อยออกมาในอัตราคงที่ซึ่งสอดคล้องกับอัตราการกำจัด และรับประกันความคงที่ของความเข้มข้นในการรักษาที่ต้องการ รูปแบบขนาดยาที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องและสม่ำเสมอจะให้ผลการบำรุงรักษาของยา

รูปแบบขนาดการใช้ที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องรวมถึงยาเม็ดแบบเฟรม, ยาเม็ดไมโครฟอร์มและแคปซูล ฯลฯ

(5) รูปแบบยาที่ออกฤทธิ์ช้า- รูปแบบยาที่ยืดเยื้อ เมื่อฉีดเข้าสู่ร่างกาย การปล่อยสารยาจะเริ่มในภายหลังและคงอยู่นานกว่าจากรูปแบบยาปกติ รูปแบบขนาดยาที่ออกฤทธิ์ช้าจะทำให้การออกฤทธิ์ของยาล่าช้า

ตัวอย่างของรูปแบบขนาดการใช้ที่ปล่อยให้ล่าช้ารวมถึงสารแขวนตะกอนที่ยาวเป็นพิเศษและอัลตราเลนเตด้วยอินซูลิน

รูปแบบการให้ยาที่มีการแก้ไขการกระทำ

รูปแบบขนาดยาที่มีการออกฤทธิ์ที่ปรับเปลี่ยนคือรูปแบบของขนาดยาที่มีลักษณะการเปลี่ยนแปลงในเวลาที่เริ่มมีผล ระยะเวลาและความรุนแรงของการออกฤทธิ์ของยาเมื่อเปรียบเทียบกับรูปแบบปกติ

()รูปแบบที่มีเวลาที่ปรับเปลี่ยนของการเริ่มมีผลรวมถึงรูปแบบขนาดการใช้:
1 - รวดเร็ว;
2 - สูงสุด;
3 - ปกติ;
4 - แบบฟอร์มที่มีการดำเนินการล่าช้า (ล่าช้า)

() รูปแบบที่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่ปรับเปลี่ยนรวมถึงรูปแบบขนาดการใช้:
1 - พร้อมการดำเนินการเพิ่มเติม;
2 - ด้วยการกระทำซ้ำ ๆ ;
3 - พร้อมเอฟเฟกต์รองรับ

() รูปแบบที่มีการแสดงออกที่ถูกดัดแปลงรวมถึงรูปแบบขนาดการใช้:
1 - มือขวา;
2 - เจ็ด;
3 - ได้โปรด

หมายเหตุ: สำหรับรูปแบบขนาดยาของอินซูลิน การเปลี่ยนแปลงระยะเวลาการออกฤทธิ์จะถูกกำหนดโดยคำว่า long, semilong, ultralong; การรวมกันของการปรับเปลี่ยนความเร็วของการโจมตีของเอฟเฟกต์และระยะเวลาของการกระทำ - เทป, กึ่งเลนเต, อัลตร้าเลนเต

() รูปแบบการให้ยาที่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่แก้ไขแล้ว

รูปแบบการให้ยารวดเร็ว (จากภาษาละติน Rapidus - รวดเร็ว รวดเร็ว แข็งแรง) - รูปแบบของยาที่มีการเริ่มออกฤทธิ์ของยาที่ปรับเปลี่ยน (เร่ง)

() รูปแบบการให้ยาที่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่แก้ไข

รูปแบบยาที่มีการออกฤทธิ์แบบขยาย (คำคล้าย: รูปแบบยาดูแรนท์จากภาษาฝรั่งเศสดูแรนท์ - ติดทนนาน) - รูปแบบยาที่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่ปรับเปลี่ยนของยาเนื่องจากการปลดปล่อยสารยาเป็นเวลานาน ระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยาคือตั้งแต่ 12 ชั่วโมงถึงหลายวัน, สัปดาห์, เดือน ระบบการตั้งชื่อที่ทันสมัยของรูปแบบขนาดการใช้ที่ออกฤทธิ์ขยายรวมถึงทั้งรูปแบบทางลำไส้ (ทางปากเป็นหลัก) และทางหลอดเลือด (ส่วนใหญ่เป็นการฉีดและการฝัง) (ดูแบบฟอร์มการให้ยาแบบขยาย)

รูปแบบขนาดยาที่ออกฤทธิ์ซ้ำคือรูปแบบขนาดยาที่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่เปลี่ยนแปลงของยาเนื่องจากการปลดปล่อยสารยาเป็นระยะ (ดูแบบฟอร์มการให้ยาที่ออกเป็นระยะ)

รูปแบบขนาดยาที่มีผลการบำรุงรักษาคือรูปแบบของยาที่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่เปลี่ยนแปลงของยา เนื่องจากการปลดปล่อยสารยาอย่างต่อเนื่องและสม่ำเสมอ (ดูรูปแบบขนาดยาที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง)

() รูปแบบการให้ยาที่มีผลแก้ไข

รูปแบบการให้ยา forte (จากภาษาละติน fortis - strong) เป็นรูปแบบยาที่มีผลการปรับเปลี่ยนโดยมีลักษณะเป็นปริมาณสูงสุดของสารยาและผลการรักษาที่เด่นชัดที่สุด

รูปแบบของยาเจ็ดรูปแบบคือรูปแบบของยาที่มีการปรับเปลี่ยนการกระทำโดยมีปริมาณยาโดยเฉลี่ยและผลการรักษาที่เด่นชัดปานกลาง

รูปแบบของยาไร (จากภาษาละติน mitis - เงียบ) เป็นรูปแบบยาที่มีผลดัดแปลงโดยมีปริมาณยาขั้นต่ำและผลการรักษาที่แสดงออกมาน้อยที่สุด