Антагонист рецепторов ангиотензина II

Действующее вещество

Лозартан калия (losartan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 115 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 11.2 мг, (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, магния стеарат - 2.8 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 4.8 мг, тальк - 1.6 мг, титана диоксид - 0.826 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.054 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0.67%)) - 8 мг.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензииа II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами: не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина II (типа AT1).

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г в сутки), без сахарного диабета, применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию и иммуноглобулина G (IgG).

У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут на протяжении 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не оказывает влияния па вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию в крови натощак. Лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33 %, прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Лозартан подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень, мегаболизируется при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит (EXP3174) с карбоксиловой группой. Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных (в результате гидроксилироваиия боковой бутиловой цепи) и менее значимый - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и в пределах 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечными T 1/2 примерно 2 и 6-9 ч соответственно.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14 С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов мужского пола пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензней по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского иола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

Показания

— артериальная гипертензия;

— снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

— защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии;

— хроническая недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет;

— рефрактерная гиперкалиемия;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— дегидратация;

— тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

С осторожностью: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью), артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушение водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, состояния после трансплантации почки, аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс но классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, цереброваскулярные заболевания, первичный альдостеронизм, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Препарат можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.

У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения артериального давления (АД)) в один или в два приема.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12.5 мг 1 раз в сутки, 25 мг 1 раз в сутки, 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочные действия

В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10 (10 %); часто > 1/100 (1 %) < 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%

Общие нарушения: астения, слабость, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки.

ощущение сердцебиения, тахикардия.

боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.

боль в спине, ногах, мышечные судороги.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушения функции печени, рвота.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, экхимозы, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовой складки, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка).

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливости, нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече и в колене, фибромиалгия.

Со стороны мочевыделителыюй системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, импотенция.

Прочие: обострение течения подагры, носовое кровотечение.

Со стороны лабораторных показателей:

часто - гиперкалиемия (содержание калия более 5.5 ммоль/л);

нечасто - повышение концентрации мочевины, остаточного азота, креатинина в сыворотке крови;

очень редко - умеренное повышение активности трансаминаз (аспартат-аминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

Внимание! Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные и инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Сведения о передозировке препарата ограничены.

Наиболее вероятные симптомы

Выраженное снижение АД и тахикардия: брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение

Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Клинически значимого взаимодействия лозартана с таким лекарственными средствами, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин не отмечено.

Рифампицин и флуконазол уменьшают уровень активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не установлено.

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона) или средств, повышающих содержание калия (например, гепарина), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других средств, влияющих на выведение натрия, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции натрия и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов к ангиотензину II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с HПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек, которые получали лечение НПВП, одновременное назначение антагонистов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Обычно данный эффект обратим.

Другие гипотензивные средства могут увеличивать выраженность антигипертензивного действия лозартана. Одновременное применение препаратов (например, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, баклофена, амифостина), которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта, может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов АПФ или алискирена ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, функцию почек и водно-электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Лозартан не рекомендуется применять одновременно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать одновременного применения препарата Лозартан и алискирена у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

При одновременном применении с флувастатином (слабым ингибитором изофермента CYP 2С9) различие воздействия выявлено не было.

В случае, если Вам назначен лозартан, а Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь об этом с врачом.

Особые указания

Аллергические реакции. У пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдались анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов а анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Поэтому при назначении препарата пациентам с ангионевротический отеком в анамнезе следует соблюдать особую осторожность.

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии (см. раздел Побочное действие, подраздел Со стороны лабораторных показателей).

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом.

Аортальный или митральный стенозы, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение артериального давления у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.

Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентом стяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса но классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гилеральдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени. Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек . Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения могут проходить после прекращения лечения.

Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатииина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Пациенты пожилого возраста. Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управления транспортными средствами н механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно у пациентов, принимавших диурезические лекарственные средства и перешедших на терапию препаратом).

Беременность и лактация

Применение Лозартана при беременности противопоказано.

Препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить.

В экспериментальных исследованиях показано, что препарат вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на РААС. Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития РААС, начинается во II триместре. Риск для плода возрастает, если Лозартан принимают во II или III триместре беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применялся во II триместре беременности и позже, рекомендуется проведение УЗИ костей черепа и оценить функцию почек.

Неизвестно, выделяется ли Лозартан с грудным молоком. При применении Лозартана в период грудного вскармливания следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Отклонения давления от нормы - напасть XXI века. Всё больше и больше людей страдает от сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии, проблем с сердечно-сосудистой системой. Главная причина этой патологии - недостаточная забота о здоровье и бесконтрольный прием различных медицинских препаратов. Поэтому прием такого препарата, требует того, чтобы инструкция по применению была тщательно изучена для определения дозы Лозартана. Инструкция по применению, цена, отзывы подробно описаны ниже.

Лозартан выпускается в виде таблеток белёсого цвета. Таблетки упакованы в ячеистую пластиковую пластину.

В состав одной таблетки входит:

• лозартан калия 50 (25, 100) мг.

Вспомогательные компоненты:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• тальк;
• диоксид титана;
• поливиниловый спирт.

Фармакологические свойства

Лозартан действует как антигипертензивное средство за счет блокирования рецепторов ангиотензина II в мозге, корковом веществе надпочечников, сердце.

Максимальный эффект достигается через 6 часов, затем, медленно снижается до 24 часов с момента приема при повышенном давлении. Для стабильного понижения артериального давления требуется курс в 3-6 недель. Блокирует все эффекты, связанные с ангиотензинном II, но не создает препятствия для разрушения брадикардина. При артериальной гипертнезии снижает протеинурию, выделение иммуноглобулина G и альбумина. Не оказывает влияния на содержание глюкозы при принятии на голодный желудок.

Как воздействует препарат на давление, повышает или понижает?

Препарат оказывает антигипертензивный эффект, снижает значение артериального давления в сосудах. Используется при повышенном систолическом и диастолическом давлении, позволяет быстро и эффективно снять приступы гипертензии. Предотвращает сужение сосудов. Снижает риск возникновения заболеваний сердечнососудистой системы (инфаркт, инсульт в том числе), снижает смертность среди пациентов с такими диагнозами: гипертрофические изменения левого желудочка и артериальная гипертензия.

Показания к применению

Рассмотрим, в каких случаях принимается Лозартан. Инструкция по применению описывает такие показания:

• артериальная гипертензия;
• диабетическая нефропатия;
• гипертрофические изменения сердца;
• сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся гиперкреатининемией и протеинурией;
• профилактика развития заболеваний сердечнососудистой системы.

Не следует принимать Лозартан самостоятельно, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция по применению, способ применения и дозы

Препарат требует курсового приема! Принимать Лозартан следует постоянно, в конкретное время, каждый день. В случае, если время приема был пропущено, требуется немедленно выпить препарат и скорректировать время принятия следующей таблетки, чтобы продолжался накопительный эффект, который накопительный Лозартан. Инструкция описывает, что следует использовать препарат исключительно в рекомендованной дозировке, чтобы исключить возникновение различных побочных эффектов передозировки препарата.

Применение для взрослых

Лозартан принимается перорально. Прием препарата не привязан к потреблению пищи. Рекомендуемая доза при первом приеме 50 мг. Такая доза сохраняется для курсового приема, если у пациента не наблюдается ухудшение или изменение состояния. Если действие препарата недостаточно, максимальной дозой может стать 100 мг. При приеме большого количества диуретических медикаментов, доза может быть снижена до 25 мг.

У пациентов с циррозом печени применяется только минимальная доза в 25 мг. Обязательно под контролем врача!

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью изначальная доза - не более 12,5 мг. Увеличивать ее следует с недельным интервалом не более, чем до 50 мг.

Применение для детей

Применение при беременности, лактации

Запрещено принимать Лозартан во время беременности и лактации. Действие средства может вызвать нарушение развития, патологии или гибель плода. При лактации во время назначения Лозартана, грудное вскармливание следует прекратить немедленно.

Противопоказания

Рассмотрим противопоказания, которые отменяют возможность принимать Лозартан. Инструкция по применению описывает такие состояния:

• Беременность. Лозартан вызывает необратимые изменения плода, вплоть до гибели.
• Период лактации. При назначении препарата необходимо незамедлительно прекратить грудное вскармливание.
• Дегидратация. Применение приводит к чрезмерному снижению артериального давления. Использование возможно только под наблюдением врача при крайней необходимости.
• Тяжелые формы печеночной недостаточности.
• Мальабсорбция глюкозы - галактозы.
• Дефицит лактазы.
• Детский возраст до 18 лет. Эффективность и безопасность применения не доказана. Прием возможен, если польза от средства превышает риск для пациента.
• Аллергические реакции на лактозу.
• Артериальная гипотензия.
• Лекарственное средство направлено на снижение артериального давления, поэтому прием при артериальной гипотензии лишь усугубит состояние.
• Гиперкалиемия. Способствует чрезмерному накоплению калия в крови. Следует исключить калийсберегающие диуретики.

Передозировка

• тахикардия;
• брадикардия;
• резкое снижение артериального давления;
• головокружение;
• сонливость.

Требуется симптоматическая терапия для снятия состояния передозировки.

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные эффекты, которые может вызвать Лозартан. Инструкция по применению гласит, что при индивидуальной чувствительности могут наблюдаться незначительные побочные эффекты:

• слабость, вызванная снижением артериального давления;
• сонливость;
• тошнота, рвота из-за снижения АД;
• запоры, расстройства стула;
• нарушение ориентации в пространстве;
• отеки конечностей;
• задержка воды в организме;
• заложенность и отек носоглотки;
• выделение слизи из носоглотки;
• гиперкалиемия;
• повышенная утомляемость;
• нарушения сна;
• анемия;
• головная боль;
• гипотензия;
• почечная недостаточность;
• сухость слизистых оболочек;
• снижение уровня гематокрита и гемоглобина;
• лейкопения;
• пурпура;
• гипергликемия;
• интерстициальный нефрит;
• сыпь, крапивница.

Любые отклонения от нормального самочувствия требуют обращения к врачу, назначившему Лозартан. Для снятия этих симптомов возможно назначение дополнительных препаратов или отмена Лозартана, снижение дозировки.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

При дегидратации Лозартан способствует резкому снижению артериального давления, поэтому при приеме диуретиков требуется коррекция дегидратации организма и контроль специалиста.

При назначении с иными гипотензивными средствами, усиливает их действие.

Совместный прием с нестироидными противовоспалительными средствами ухудшает функционирование почек, требуется контроль работы почек.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, следует ограничить прием Алискирена. Препарат не совместим с Лозартаном.

Цена

Препарат стоит не дорого. В зависимости от производителя, дозировки и города цена в России колеблется от 80 до 500 рублей. Но 500 рублей - это 90 таблеток по 100 мг. Цена Лозартана дозировкой 50 мг 30 таблеток будет в районе 200 рублей.

Цена в Украине колеблется от 30 до 200 гривен, также в зависимости от дозировки, производителя и города.

Отзывы

Рассмотрим реальные отзывы пациентов о препарате Лозартан.

Валерия Геннадьевна, 58 лет

Около восьми лет страдаю от повышенного давления. По началу не обращала внимание, потом начала перебиваться аптечными средствами, которые советовали фармацевты в аптеках. Решила пойти на прием к кардиологу и он назначил мне Лозартан. Инструкция по применению гласила, что препарат имеет накопительный эффект, тоже самое сказал и врач. Назначил мне дозировку 50 мг. Первое время не чувствовала особого эффекта, однако через некоторое время давление стабилизировалось и сейчас я очень довольна результатом.

Раиса Ивановна, 53 года

Давление сильно повысилось после определенных неприятных событий в жизни, врач назначил Лозартан. Инструкция по применению была мной тщательно изучена, я поняла,что эффект накопительный. Кардиолог назначил дозу 100 мг. Почувствовала облегчение довольно быстро. Однако теперь беспокоит постоянная тошнота. Врач сказал, что можно попробовать перейти на Лозартан Тева, но пока не успела попробовать.

Петр, 56 лет

Аналоги

Рассмотрим аналоги, которые могут заменить Лозартан.

Лозап

Оказывает гипотензивное действие.

Состав: лозартан калия, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, кросповидон, магния стеарат, макрогол.

Выпускается в дозировке 12,5; 50; 100 мг.

Продолговатые белые таблетки в пленочной оболочке. Страна - изготовитель - Словакия.

Лориста

Блокирует АТ1-рецепторы, снижает артериальное давление.

В составе препарата лозартан калия, целлактоза, крахмал, тальк, гипромеллоза.

Дозировка 12,5; 25; 50; 100 мг.

Изготовитель - Россия.

Гизаар

Гипотензивный эффект достигается совокупностью лозартана и гидрохлоротиазида.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, поливиниловый спирт.

Выпускается в виде белых таблеток, содержит лозартана 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг. Производитель - Нидерланды.

Вазотенз

Блокатор рецепторов ангитензина 2. Производит гипотензивный эффект, стабилизирует АД.

Белые таблетки, содержащие 50; 100 мг лозартана. Дополнительно: стеарат магния, повидон, маннитол, диоксид титана, пропеленгликоль.

Картонная пачка с инструкцией и одной пластиной на 7 таблеток. Изготовитель - Кипр.

Зисакар

Гипотензивное средство, выпускается в дозировке 25 и 50 мг лозартана калия.

Белые таблетки в пленочной оболочке. В блистере 7 штук, один блистер в картонной упаковке с инструкцией. Производитель - Индия.

Карзартан

Антигипертензивное лекарственное средство, направленное на понижение давления в сосудах и его стабилизации.

Содержит 0,5 г лозартана калия, в блистере 14 таблеток.

Выпускается в картонной пачке на 14, 28 таблеток и полипропиленовых банках на 100 штук. Изготавливается в Индии.

Реникард

Непептидный блокатор AT1-рецепторов.

Дозировка 0,25 и 0,5 г лозартана калия, тальк, пропеленгликоль.

В упаковке 10 или 30 таблеток на 25 или 50 мг. Производитель - Индия.

Кардомин-Сановель

В одной таблетке с антигипертензивным эффектом содержится лозартан калия 50 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг.

Оказывает также диуретическое действие за счет гидрохлоротиазида в составе.

Содержит также лактозу, opadry желтый, диоксид титана, желтый краситель D & C No 10 лак.

В картонной пачке 2 блистера по 14 таблеток светло-желтого цвета. Изготавливается в Турции.

Лортенза

Комбинированный препарат, блокирует «медленные» кальциевые каналы, антагонист рецепторов ангиотензина 2.

Действующие вещества: амлодипина бесилат 6,94 мг/13,88 мг, гранулы лозартана А 163,55 мг/ 327,1 мг.

Также содержит диоксид титана, оксид железа желтый, тальк, поливиниловый спирт.

Выпускается в нескольких дозах: 5 мг+50 мг, 10 мг+50 мг, 5 мг+100 мг, 10 мг+100 мг.

Двуслойные овальные таблетки, белого и светло-желтого цвета. Цвета оболочек зависят от дозировки: светло-розовые, оранжево-красные, коричнево-желтые. В ячеистой упаковке 10 таблеток, по 3 упаковки в пачке. Производство - Россия.

Блоктран ГТ

Диуретический и антигипертензивный препарат.

Содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг. Также целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, поливинилпирролидон, стеарат магния, опадрай II розовый, кармин красный в оболочке.

Выпускается по 10 таблеток в блистере, в упаковке от одного до шести блистеров. Страна-изготовитель - Россия.

Для снижения артериального давления часто назначается Лозартан. Инструкция по применению описывает накопительный эффект препарата, поэтому ждать результата сразу не стоит. Дозировку должен назначать врач.

Лозартан – это специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип), предназначенный для внутреннего приема.

Вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.

Лозартан избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II) и не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому опосредованно вызванные взаимодействием с брадикинином побочные эффекты возникают довольно редко.

Основные эффекты:

• увеличение просвета сосудов, через блокировку рецепторов ангиотензина ii (гормона, вызывающего спазм сосудов)– это основной его эффект, обуславливающий снижение артериального давления.
• увеличение диуреза (тоже способствует снижению артериального давления).
• увеличение устойчивости к физическим нагрузкам у людей, которым «посчастливилось» приобрести сердечную недостаточность.
• замедление прогрессирования почечной недостаточности у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Однократный прием таблетки Лозартан вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.

Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.

Показания к применению

От чего помогает Лозартан? Назначают препарат в следующих случаях:

• артериальная гипертензия;
• снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией;
• хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Инструкция по применению Лозартан, дозировки

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия. По инструкции, стандартная начальная и поддерживающая доза – 1 таблетка Лозартан 50 мг 1 раз в сутки. Антигипертепзивный эффект достигается спустя 3-6 недель. В некоторых случаях для достижения максимального эффекта доза может быть повышена до 100 мг 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным ОЦК начальную дозу снижают до 25 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией и артериальной гипертензией левого желудочка. Стандартная начальная доза – 1 таблетка Лозартан 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем следует увеличить дозу до 100 мг или добавить гидрохлоротиазид.

Защита почек у больных с протеинурией и сахарным диабетом 2 типа. Стандартная начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем следует повысить дозировку до 100 мг \ 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза – 12,5 мг 1 раз в сутки. Доза титруется с недельным интервалом до стандартной поддерживающей дозы 50 мг \ 1 раз в сутки.

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Лозартан может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
• Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
• Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
• Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
• Со стороны ЦНС: головная боль.
• Дерматологические реакции: зуд.
• Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Противопоказания

Противопоказано назначать Лозартан в следующих случаях:

• при повышенной индивидуальной чувствительности к различным компонентам этого лекарственного средства.
• почечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме.
• период вынашивания малыша. если прием препарата проводить во втором и третьем триместре, то развитие плода может проходить с отклонениями, их последствия необратимы. иногда диагностируется гибель плода. но если беременность обнаружили уже в процессе приема этого лекарственного средства, тогда курс терапии следует срочно прекратить.
• кормление грудью.
• возраст пациента младше восемнадцати лет.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Передозировка

Симптомы передозировки – это тахикардия, выраженное снижение артериального давления, возможно развитие брадикардии.

Аналоги Лозартан, цена в аптеках

При необходимости, заменить Лозартан можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Ангизар,
2. Гиперзар,
3. Кардомин,
4. Клосарт,
5. Козаар,
6. Лориста,
7. Лосакар,
8. Пресартан,
9. Пульсар.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лозартан, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Лозартан 50 мг 30 шт. – от 67 до 94 рублей, 12,5мг 30 шт. – от 60 до 89 рублей.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности – 3 года. В аптеках отпускается по рецепту врача.

«Лозартан» (Losartan) представляет собой проверенное временем лекарство против гипертонии (повышенного давления). По клиническим исследованиям был сделан вывод о снижении опасности развития заболеваний сердца при приеме, сокращении частоты появления инсультов и инфарктов. Также лекарство замедляет прогресс почечной недостаточности, помогает в восстановлении работы почек после пересадки. Рассмотрим подробнее препарат «Лозартан», инструкцию по применению, показания для приема и вероятные побочные эффекты.

Действующее вещество препарата – это лозартан калия. В составе имеются следующие вспомогательные вещества:

Препарат выпускается в виде круглых таблеток, покрытых оболочкой. Они являются выпуклыми с двух сторон, имеется шероховатость на поверхности. Это их единственная форма выпуска. Дозировка бывает 12,5; 25; 50; 100 мг.

От дозировки зависит цвет таблетки:

• 12,5 мг – бело-сероватый цвет;
• 25 мг – бело-сероватый цвет;
• 50 мг – розовый цвет;
• 100 мг – желтый цвет.

Благодаря этим различием дозировку можно различать даже без упаковки. Встречается три формы упаковки:

1. Блистеры, которые помещаются в коробку из картона. В каждом блистере по 10 или 15 штук. Количество блистеров – 2-6.
2. Контурные ячейковые упаковки в количестве 10-30 штук. В коробке находится 1-6 пачек с таблетками;
3. Банки по 10-100 таблеток.

Фармакологическое действие

«Лозартан» – это специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Предназначен для внутреннего приема. Ангиотензин вступает в связь с АТ1-рецепторами, которые локализуются в гладкомышечных тканях, сердце, почках и надпочечниках, и выполняет необходимые биологические функции. В них входит высвобождение альдостерона и вазоконстрикция. Также он помогает разрастанию гладкомышечных клеток.

Лозартан является блокатором всех физиологических эффектов ангиотензина II вне зависимости от источника и пути синтеза. Связь с АТ1-рецепторами является избирательной, нет связи и блокировки рецепторов остальных ионных каналов и гормонов, которые важны для функционирования сердечно-сосудистой системы. Также он не ингибирует АПФ, способствующий деградации брадикинина. В связи с этим побочные эффекты, которые связаны с брадикинином, встречаются нечасто.

При приеме препарата растет активность ренина плазмы, из-за этого ангиотензин II больше в ней концентрируется. При этом остается антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона плазмы. Это говорит об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После того, как происходит отмена «Лозартана», концентрация ангиотензина II и активность ренина плазмы уменьшались до исходного значения в течение трех дней.

Лозартан имеет большое сродство с рецепторами ангиотензина II. Его концентрация в плазме крови зависит от дозировки лекарства. Наибольший эффект достигается спустя 3-6 недель от начала употребления.

У пациентов с артериальной гипертонией и протеинурией (больше 2 г в день) при отсутствии сахарного диабета снижается протеинурия, иммуноглобулин G и экскреция альбумина.

У представительниц женского пола постмеионаузального периода, которые употребляли препарат в дозировке 50 мг в день в течение месяца, не было обнаружено влияния лечения на системный и почечный уровень простагландинов. Препарат не связан с вегетативными рефлексами и не влияет долго на уровень норадреналина в плазме.

Фармакокинетика

При внутреннем употреблении происходит абсорбирование лозартана из ЖКТ. Системная биодоступность – примерно 33 % вне зависимости от еды. В среднем максимальная концентрация достигается спустя час.

Лозартан вместе с его активным метаболитом вступают в связь с белками плазмы больше 99%. Объем распределения – 34 л. Лозартан почти не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

Происходит эффект «первичного прохождения» лозартана через печень. Около 14% дозировки лозартана становится его активным метаболитом с карбоксильной группой.

Плазменный клиренс лозартана вместе с активным метаболитом – 600 мл и 50 мл в минуту, почечный – 74 мл и 26 мл в минуту. При внутреннем приеме примерно 4% дозировки выводится через почки в неизмененной форме, около 6% как активный метаболит. Лозартан обладает линейной фармакокинетикой, если дозировка при внутреннем приеме – до 200 мг. Он выводится через почки и желчь.

При сравнении лиц мужского пола с артериальной в пожилом и молодом возрасте значительной разницы в концентрациях лозартана в плазме не обнаружено. У представительниц женского пола показатель был в два раза выше в сравнении с мужчинами. В концентрациях активного метаболита разницы не обнаружено.

У больных с клиренсом креатинина более 10 мл/мин лозартана в плазме концентрация была одинакова с людьми со здоровыми почками. Пациенты, которые нуждались в гемодиализе, обладали величиной площади «концентрация-время» примерно в два раза больше пациентов со здоровыми почками.

Показания к применению

Рассмотрим, от чего помогают таблетки «Лозартан». В основном их прописывают при гипертонии (артериальной гипертензии), в особенности в первых стадиях.
Помимо этого у препарата «Лозартан» показания к применению следующие:

• ишемия сердца хронического характера;
• уменьшение риска появления сердечно-сосудистых болезней и смертельных исходов у пациентов с артериальной гипертонией и гипертрофией левого желудочка;
• снижение объема циркулирующей крови;
• восстановление после трансплантации почки;
• приведение в норму работы почек и их защита при диагнозе сахарный диабет второго типа.

Нередко возникает вопрос, при каком давлении следует принимать «Лозартан». На него нельзя дать четкого ответа, так как каждого своя . При определенных показателях один человек может чувствовать себя хорошо, а у другого значительно снизится работоспособность и ухудшится самочувствие.

Определять, когда прописывать лекарство, дозировку и длительность курса должен специалист. Общепринятое пограничное состояние – 135 на 86 мм рт. ст. Превышение этого показателя говорит о необходимости приема гипотензивных препаратов.

Противопоказания

Перед приемом необходимо пойти полное обследование, так как у лекарств, которые снижают артериальное давление, обычно немало противопоказаний.

Противопоказания к приему «Лозартан»:

• чрезмерная чувствительность к ингредиентам в составе;
• тяжелая форма почечной недостаточности;
• генетическая непереносимость лактозы;
• беременность;
• кормление;
• возраст до 18 лет.

Важно: «Лозартан» – это препарат, который прямо воздействует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Его прием при беременности во втором и третьем триместре может привести к дефектам развития ребенка, приводящим к негативным последствиям, доходящим до внутриутробной смерти. В случае установления беременности при приеме препарата необходимо сразу прекратить терапевтический курс.

В настоящее время отсутствует информация о выделении активного вещества «Лозартана» вместе с грудным молоком. Из-за этого не стоит начинать прием средства при кормлении. Если по состоянию женщины это невозможно, следует приостановить лактацию на весь срок лечения.

Инструкция по применению

Обычно при гипертонической болезни «Лозартан» назначают в дозировке 50 мг, которую нужно принять один раз в день в любое время. Некоторым необходимо увеличить ее в два раза, при этом нужен строгий контроль врача. Дозировку 100 мг разделяют на два приема. Уменьшение дозы необходимо при заболеваниях печени, с осторожностью принимают при патологиях работы почек.

Специалист выдает инструкцию после осмотра больного и диагностики. Не следует заниматься самолечением. При приеме важно постоянно следить за показателями давления.

Максимальная концентрация активного вещества достигается в течение 60 минут. Продолжительность действия – сутки. Заметный эффект от лечения достигается спустя 4-6 недель при регулярном приеме. На активность препарата не влияет употребление пищи, поэтому можно выбирать удобное время для приема.

Для больных хронической сердечной недостаточностью суточная дозировка — 12,5 мг, которую через неделю повышают до 25 мг и еще через неделю до 50 мг.

При печеночной недостаточности или возрасте пациента старше 75 лет рекомендуется начинать терапию с дозировки 25 мг в сутки.

Основное условие при терапии – регулярное применение препарата и точное соблюдение рекомендуемой врачом дозы. Больной не должен самостоятельно принимать решение о прекращении приема, даже если наблюдается заметное улучшение. Если был одноразовый пропуск приема, следует принять лекарство, как только пациент об этом вспомнил. В случае, когда уже пришло время следующего приема, нужно пропустить прошлый, и снова вернуться к стандартной схеме лечения.

Лекарство прописывают пациентам пожилого и старческого возраста. Соблюдаются стандартные дозы, которые может корректировать врач по индивидуальным показателям. Этой группе пациентов нужно вести постоянный контроль функционирования почек. Особенно это важно при одновременном приеме мочегонных и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Побочные действия

Обычно переносимость препарата у пациентов хорошая. Побочные эффекты достаточно слабые, не требующие отмены лекарства.

Побочные эффекты (больше 1%)

Общие нарушения:

• чрезмерная утомляемость;
• болевые ощущения в груди;
• астения;
• периферическая отечность;
• слабость.

В сердечно-сосудистой системе:

• тахикардия;
• ощущение сердцебиения.

Пищеварительная система:

• диспепсия;
• болевые ощущения в животе;
• тошнота;
• диарея.

Опорно-двигательный аппарат:

• болевые ощущения в спине;
• боль в ногах;
• мышечные судороги.

Центральная нервная система:

• головная боль;
• проблемы со сном;

Дыхательная система:

• отечность слизистой носа;
• инфекционные процессы в верхних отделах дыхательных путей;
• кашель;
• синусит;
• бронхит;
• фарингит.

Побочные эффекты (меньше 1%)

Сердечно-сосудистая система:

• брадикардия;
• васкулит;
• артериальная гипотония в особенности у больных внутрисосудистой дегидратацией (к примеру, при диагнозе сердечная недостаточность в тяжелой форме или при употреблении в высокой дозировке мочегонных препаратов);
• аритмия;
• дозозависимая ортостатическая гипотония;
• инфаркт миокарда.

Пищеварительная система:

Кожные покровы:

• чрезмерная потливость;
• облысение;
• сухость кожных покровов;
• фотосенсибилизация;
• эритема;
• экхимозы.

Аллергии:

• ангионевротический отек (в том числе отечность гортани и голосовой складки, который приводит к обструкции дыхательных путей, отечность языка, лица, глотки, губ);
• крапивница;
• высыпания на коже;

Система кроветворения:

• эозинофилия;
• анемия;
• пурпура Шенлейна-Геноха;
• тромбоцитопения.

Органы чувств и нервная система:

• бессонница;
• сонливость;
• обмороки;
• депрессивные состояния;
• мигрень;
• периферическая нейропатия;
• дрожь;
• нарушения вкусовых рецепторов;
• атаксия;
• проблемы с памятью;
• состояние беспокойства;
• звон в ушах;
• конъюнктивит;
• патологии зрения.

Опорно-двигательный аппарат:

• артрит;
• фибромиалгия;
• болевые ощущения в области коленей и плечей.

Мочевыделительная система:

• нарушения работы почек;
• инфекционные процессы в мочевыводящих путях;
• сильные позывы к мочеиспусканию.

Репродуктивная система:

• импотенция;
• снижение полового влечения.

Прочие побочные эффекты:

• кровь из носа;
• обострение подагры.

Лабораторные показатели:

• часто – гиперкалиемия (калий больше 5,5 ммоль/л);
• нечасто – увеличение мочевины, креатинина, остаточного азота в сыворотке);
• очень редко – увеличение активности грапсаминаз в умеренной форме (аланинаминотрансферазы, аспарат-амипотрансферазы), гипербилирубения.

Если пациент наблюдает усугубление перечисленных побочных эффектов или других патологических состояний ему необходимо обратиться в медицинское учреждение.

Передозировка

• снижение давления;
• учащенный пульс.

Взаимодействие с другими лекарствами

При приеме определенных препаратов вместе с «Лозартаном» могут быть негативные последствия. Взаимодействие может проявиться при употреблении биологически активных добавок с калием в составе, калийсберегающими мочегонными и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами. Также организм может метаболизировать препараты по-разному, поэтому совместное употребление их с «Лозартаном» может вызывать увеличение до верхней отметки активных веществ.

Опасно принимать таблетки «Лозартан» со следующими препаратами:

• Ингибиторы АПФ. Работа «Лозартана» является аналогичной с этой группой, при этом он в нее не входит. Из-за этого может развиться гиперкалиемия, опасное снижение давления, почечная недостаточность;
• . Может резко упасть давление. Чтобы этого не произошло, специалист должен скорректировать дозировку препарата «Лозартан»;
• Заменители соли калия или добавки калия. Уровень калия может подняться очень высоко, что приведет к патологиям, связанными с сердечно-сосудистой системой;
• Калийсберегающие мочегонные. Может произойти превышение калия в крови из-за неправильного усвоения организмом диуретиков;
• Рифампицин. Снижается уровень действующего вещества лекарства в организме из-за неправильного усвоения «Лозартана»;
• Литий. Увеличение количества лития в крови и изменение метаболизма;
• Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. При почечной недостаточности и болезнях почек есть риск ухудшения текущего состояния.

Взаимодействие с алкоголем

Можно употреблять алкоголь и таблетки от давления «Лозартан» при следующих условиях:

• мужчины: за сутки до и через 14 часов после употребления напитка;
• женщины: за 32 часа до и спустя 20 часов после распития алкоголя;
• спустя 15 суток, если был терапевтический курс вне зависимости от пола.

Чтобы свести риск угрозы здоровью к минимуму, лучше отказаться от алкоголя на весь курс лечения.

Запрещено принимать алкоголь:

• вместе с препаратом;
• при беременности на любых сроках;
• во время терапевтического курса.

Прием в детском возрасте

По инструкции запрещено использование препарата, чтобы лечить больных до восемнадцатилетнего возраста. Обусловлено это недостаточностью информации об эффективности и безопасности приема у детей.

Применение при беременности

Препарат запрещено употреблять беременным и кормящим женщинам. Лекарство влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что крайне отрицательно сказывается на здоровье развивающегося плода. Информации о выделении лекарства с молоком нет, поэтому следует прервать кормление или заменить препарат.

Особые указания

С осторожностью препарат назначать нужно при следующих диагнозах:

• если у пациента наблюдается ангионевротический отек в анамнезе, важно проявлять осторожность в связи со случаями анафилактических реакций и ангионевротического отека с вовлечением глотки и гортани;
• в случае сниженного ОЦК может проявиться симптоматическая артериальная гипотония, поэтому требуется более низкая доза;
• при митральном или аортальном стенозе и обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
• при ишемическом заболевании сердца и цереброваскулярных болезнях;
• при ХСН есть риск появления гипотонии в тяжелой форме и почечной недостаточности в острой форме;
• при первичном гиперальдостеронизме;
• при нарушениях работы печени сильно увеличивается концентрация вещества в плазме;
• при нарушениях работы почек.

Аналоги

Наименования аналогичных лекарственных средств от повышенного давления:

• «Пресартан»;
• «Лозартан Тева»;
• «Лозартан Гидрохлортиазид»;
• «Брозаар»;
• «Лозартан Канон»;
• «Лозартан Рихтер»;
• «Ангиазар»;
• «Пульсар»;
• «Клосарт»;
• «Козаар»;
• «Блоктран»;
• «Кардомин»;
• «Лосакар»;
• «Ксартан»;
• «Лотар».

При каком давлении и как принимать Лозартан? На что следует обратить внимание в инструкции к препарату? Таблетки Лозартан от повышенного давления будут эффективны или нет?

Сегодня речь пойдет о специфическом антагонисте рецепторов ангиотензина II. Клинические исследования с участием пациентов с гипертензией не выявили случаев отмены лекарства от давления из-за увеличения в сыворотке крови концентрации калия или креатинина.

Этот селективный гипотензивный препарат позволяет предотвратить сужение кровеносных сосудов, что возникает под действием ангиотензина. В результате таблетки от давления Лозартан влияют лишь на проблему с функционалом сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и механизм действия

Препарат от давления Лозартан, международное непатентованное название которого Losartan, как уже говорилось, относится к группе антагонистов ангиотензина II. Действующим веществом гипотензивных таблеток является лозартан калия. Препарат выпускается фармацевтическими компаниями в дозировке 25, 50 и 100 мг. К дополнительным компонентам Лозартана относят микроцеллюлозу, маннитол, повидон 30, стеарат магния, кроскармеллозу, гипромеллозу, тальк, пропиленгликоль, диоксид титана.

Снижение артериального давления происходит уже после первого приема Лозартана благодаря блокаде рецепторов ангиотензина II. Данный препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Параллельно действующее вещество снижает сердечно-венозный возврат. Активный компонент избавляет от сосудистых спазмов и поддерживает мышцы сердца.

Таблетки от давления Лозартан показаны при артериальной гипертензии, диабетической нефропатии при сахарном диабете 2-го типа, хронической сердечной недостаточности и для снижения рисков развития недугов сердечно-сосудистой системы.

Лозартан: при каком давлении принимать, инструкция

Действие лозартана калия происходит незамедлительно. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность активного вещества. Стабильное снижение показателей АД наблюдается через 5-6 часов с момента перорального приема таблетки. Гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 часов, а максимальное действие Лозартана происходит на 3-6-й неделе лечения.

При каком давлении пить Лозартан? Этим вопросом нередко задаются гипертоники, которым назначали гипотензивный препарат. Инструкция по применению гласит, что к показаниям относится начальная стадия артериальной гипертензии.

При гипертонии лекарство от давления Лозартан начинают принимать с 50 мг в сутки. При необходимости суточная дозировка повышается до 100 мг. Если у пациента наблюдается хроническая сердечная недостаточность, то начальная доза лозартана калия составляет 12,5 мг. На 2-й и 3-й неделе медикаментозного лечения дозировка повышается до 25 мг и 50 мг соответственно. Для снижения рисков развития инфаркта и инсульта Лозартан применяют раз в сутки по 50 мг.

Следует обратить внимание и на то, что препарат показан людям, которые страдают от переизбытка глюкозы. Последняя негативно влияет на эластичность кровеносных сосудов, что увеличивает риски их разрывов. Лозартан оказывает защитное действие на почки диабетиков, снижая риски развития почечной недостаточности, и предотвращает вымывание из организма полезных веществ. При сахарном диабете суточная доза Лозартана составляет 50 мг. Возможно увеличение дозировки до 100 мг.

Противопоказания, побочные реакции и меры предосторожности

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II противопоказан детям до 18 лет, в периоды грудного вскармливания и беременности, при галактоземии, индивидуальной непереносимости компонентов Лозартана, нарушениях всасывания глюкозы или лактозы.

С особой осторожностью препарат принимают при нарушении функционала печени и почек, пониженном циркулирующем объеме крови, сниженных показателях артериального давления, параллельном приеме лекарств с содержанием калия и лития.

При приеме Лозартана пациент может столкнуться с аллергическими реакциями, болевыми ощущениями в области спины, живота, ног и грудной клетки, кашлем, бессонницей, головокружением, повышенной утомляемостью, головной болью, диареей, тошнотой, судорогами, гиперкалиемия.

При приеме с мочегонными, симпатолитиками и бета-адреноблокаторами взаимно усиливается гипотензивный эффект. Лечение Лозартаном после терапии с большими дозами диуретиков увеличивает риски развития симптоматической гипотензии.

Аналоги препарата Лозартан: чем можно заменить?

Перед началом медикаментозного лечения важно учитывать рекомендации специалиста насчет возможных побочных действий. Благодаря разнообразию препаратов-аналогов, подобрать необходимое лекарство не составит труда. Однако не стоит забывать, что более низкая цена может влиять на качественный состав таблеток. К аналогам Лозартана относят следующие лекарства:

Перед началом медикаментозного лечения обязательно изучите инструкцию по применению назначенного препарата. При возникающих вопросах проконсультируетесь с лечащим врачом.

Лозартан от давления: отзывы принимавших пациентов

Валерия, 45 лет

Повышенное артериальное давление у меня давненько. Пару лет ничего из таблеток не пила. Потом стала замечать, что все чаще болит голова, быстрее устаю на работе. Мне прописали Лозартан 50 мг и Индапамид (1,5 мг). Первый препарат принимала по ½ таблетки на ночь, а второй – утром натощак. Препарат от давления Лозартан хорошо справлялся с поставленной задачей. Сбивал АД, однако к середине дня давление снова повышалось до . Поэтому дозировку пришлось увеличить до таблетки 50 мг (утреннее время) и ½ таблетки 50 мг (вечернее время), плюс диуретик Индапамид. Показатели давления стабилизировалось. Такая комплексная терапия длится уже более 4-х месяцев. Теперь даже магнитные бури и изменение погодных условий не провоцируют скачки. Изредка болит голова, но это вполне переносимо. На одном из недавних приемов врач отметила, что дозу Лозартана можно снизить, если АД будет стабильно нормальным длительное временя. С выраженными побочными эффектами при лечении Индапамидом и Лозартаном не сталкивалась.

Анжелика, 38 лет

Лозартан от повышенного давления мне прописали, когда диагностировали начальную стадию гипертонической болезни. С первой таблетки АД поползло вниз. При лечении артериальной гипертензии, как отмечает мой терапевт, главное подобрать «свой» препарат. Перед началом медикаментозной терапии внимательно изучила инструкцию по применению, противопоказаний у себя не обнаружила. Лозартан блокирует физиологические эффекты, приводящие к длительному поднятию АД. Гипотензивный эффект от приема таблетки ощущаю уже в течение первого часа. Одного приема Лозартана достаточно, чтобы давление не доставало в течение суток.

Андрей, 46 лет

Последние полгода регулярно поднимается давление. Причем доходило до того, что такое состояние сопровождалось рвотой и тошнотой. Мне назначили препарат Лозап, однако меня не устроила цена, поэтому отдал предпочтение более дешевому Лозартану. На форумах в Интернете вычитал, что по своей эффективности эти препараты находятся на одном уровне. Данное утверждение подтверждают отзывы принимавших пациентов и врачей-кардиологов. Принимаю препарат каждый день, эффект ощутил через пару часов с момента первого приема. Побочных эффектов не наблюдаю. Артериальное давление стабилизировалось, держится в нормальных пределах вот уже много месяцев.